Bulgarian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Cetrotide (cetrorelix) – кратка характеристика на продукта - H01CC02

Updated on site: 05-Oct-2017

Наименование на лекарствотоCetrotide
ATC кодH01CC02
Веществоcetrorelix
ПроизводителMerck Serono Europe Ltd.

Съдържание на статията

1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Cetrotide 0,25 mg прах и разтворител за инжекционен разтвор

2.КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

Всеки флакон съдържа 0,25 mg цетрореликс (cetrorelix) (под формата на ацетат).

След реконституиране с осигурения разтворител, всеки ml от разтвора съдържа 0,25 mg цетрореликс.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Прах и разтворител за инжекционен разтвор.

Външен вид на праха: бял лиофилизат.

Външен вид на разтворителя: бистър и безцветен разтвор.

pH на готовият разтвор е 4,0-6,0.

4.КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1Терапевтични показания

Предотвратяване на преждевременна овулация при пациентки, подложени на контролирана овариална стимулация, последвана от вземане на яйцеклетка и техники за асистирана репродукция.

В клинични проучвания Cetrotide е прилаган с човешки менопаузален гонадотропин (HMG), въпреки ограниченият опит с рекомбинантен фоликулостимулиращ хормон (FSH), предполагащ подобна ефикасност.

4.2Дозировка и начин на приложение

Cetrotide трябва да бъде предписван само от специалист с опит в тази област.

Дозировка

Първото приложение на Cetrotide трябва да се извърши под лекарски контрол и в условия, позволяващи прилагане на незабавно лечение в случай на поява на алергични/псевдо-алергични реакции (вкл. животозастрашаваща анафилаксия). Следващите инжекции могат да се прилагат от самата пациентка, при условие, че пациентката е предупредена за признаците и симптомите, които се появяват при реакция на свръхчувствителност, както и за последствията от такава реакция и необходимостта от незабавна медицинска намеса.

Съдържанието на един флакон (0,25 mg цетрореликс) се прилага веднъж дневно, на 24-часов интервал – сутрин или вечер. След първото приложение, на пациентката се препоръчва да остане под лекарско наблюдение в продължение на 30 минути, за да се потвърди отсъствието на алергични/псевдо-алергични реакции към инжекцията.

Старческа възраст

Няма съответни показания за използването на Cetrotide при гериатрична популация.

Педиатрична популация

Няма съответно приложение на Cetrotide в педиатричната популация.

Начин на приложение

Cetrotide е предназначен за подкожно инжектиране в долната част на коремната стена.

Нежеланите реакции на мястото на инжектиране могат да бъдат минимизирани чрез редуване на местата на инжектиране, с което се избягва честото прилагане на едно и също място и чрез бавно инжектиране на продукта, с цел улесняване на абсорбцията му.

Извършване на приложението сутрин: Лечението с Cetrotide трябва да започне на петия или шестия ден от овариалната стимулация (приблизително 96 до 120 часа след началото на овариалната стимулация) с уринарни или рекомбинантни гонадотропини и трябва да продължи през целия период на лечението с гонадотропини, включително и в деня на индукция на овулацията.

Извършване на приложението вечер: Леченето с Cetrotide трябва да започне на петия ден от овариалната стимулация (приблизително 96 до 108 часа след началото на овариалната стимулация) с уринарни или рекомбинантни гонадотропини и трябва да продължи през целия период на лечението с гонадотропин до вечерта, предхождаща деня на индукция на овулацията.

За указания относно реконституирането на лекарствения продукт преди приложение вижте точка 6.6.

4.3Противопоказания

Цетрореликс не трябва да се използва при наличието на някое от състоянията, изброени по- долу:

Свръхчувствителност към активното вещество или структурни аналози на гонадотропин- освобождаващ хормон (GnRH), екзогенни пептидни хормони или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.

По време на бременност и кърмене.

Пациентки с тежка форма на бъбречно увреждане.

4.4Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Алергични състояния Има съобщения за случаи на алергични/псевдо-алергични реакции, включително

животозастрашаваща анафилаксия след приложение на първата доза (вж. точка 4.8).

Особено внимание трябва да се обърне при жени, които проявяват симптоми на активни алергични състояния или са предразположени към алергии. Лечението с Cetrotide не се препоръчва при жени с тежки форми на алергични състояния.

Синдром на овариална хиперстимулация (СОХС)

По време на или след овариална стимулация може да се появи синдром на овариална хиперстимулация. Такова явление се счита за съпътстващ риск при стимулацията с гонадотропини.

Синдромът на овариална хиперстимулация трябва да се лекува симптоматично, например с почивка, интравенозна електролитна/колоидна или хепаринова терапия.

Поддържане на лутеиновата фаза трябва да се осъществи в съответствие с практиката на репродуктивния медицински център.

Повторна овариална стимулация Към момента съществува ограничен опит при прилагане на цетрореликс по време на повторна

овариална стимулация. Поради това, приложението на цетрореликс при повторни курсове на лечение, трябва да се осъществява само след внимателна оценка на съотношението риск/полза.

Вродени аномалии

Честотата на вродените аномалии след употреба на техники за асистирана репродукция (assisted reproductive technologies, ART), със или без антагонисти на GnRH, може да бъде малко по- голяма от тази след спонтанни зачевания, въпреки че не е ясно дали това е свързано с фактори, свързани с нарушения фертилитет на двойката или с ART-процедурите. Ограничени данни от клинични проучвания за проследяване при 316 новородени от жени, прилагали цетрореликс като лечение за нарушен фертилитет, предполагат, че цетрореликсне увеличава риска от вродени аномалии при родените деца.

Чернодробно увреждане Цетрореликс не е проучван при пациенти с чернодробно увреждане и поради това се изисква повишено внимание.

Бъбречно увреждане Цетрореликс не е проучван при пациенти с бъбречно увреждане и поради това се изисква повишено внимание.

Цетрореликс е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане (вж. точка 4.3).

4.5Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Не са провеждани официални проучвания за взаимодействие на други лекарствени продукти с цетрореликс. In vitro изследвания показват малка вероятност за взаимодействие с лекарствени продукти, които се метаболизират от цитохром Р450 или се глюкуронизират, или конюгират по някакъв друг път. Въпреки това, възможността за взаимодействия с гонадотропини или продукти, способни да индуцират освобождаване на хистамин при чувствителни индивиди, не може да бъде напълно изключена.

4.6Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност и кърмене

Cetrotide не е предназначен за приложение по време на бременност и кърмене (вж. точка4.3)

Фертилитет Проучванията при животни показват, че цетрореликс упражнява дозозависимо влияние върху

фертилитета, репродуктивните функции и бременността. При прилагане на лекарствения продукт в чувствителната фаза на гестация не са наблюдавани тератогенни ефекти.

4.7Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Cetrotide не повлиява или повлиява пренебрежимо способността за шофиране и работа с машини.

4.8Нежелани лекарствени реакции

Обобщение на профила на безопасност Най-често съобщаваните нежелани реакции са локалните реакции на мястото на инжектиране

като еритема оток и сърбеж, които обикновено са преходни и леки по интензитет. При клинични проучвания тези нежелани реакции са наблюдавани с честота от 9,4% след многократно инжектиране на Cetrotide 0,25 mg.

Често се съобщава за лека до умерeна форма на синдром на овариална хиперстимулация (СОХС) (I или II степен по класификация на СЗО), който трябва да се има предвид като съществен риск при процедурата на стимулиране. За разлика от тях, тежките форми на СОХС остават нечести.

Нечесто се съобщават случаи на реакции на свръхчувствителност, вкл. псевдо- алергични/анафилактоидни реакции.

Списък на нежеланите лекарствени реакции Изброените по-долу нежелани реакции са подредени според честотата, с която се проявяват,

както следва: много чести (≥1/10), чести (≥1/100 до <1/10), нечести (≥1/1 000 до <1/100), редки

(≥1/10 000 до <1/1 000), много редки (<1/10 000).

Нарушения на имунната система Нечести: Системни алергични/псевдо-алергични реакции вкл. животозастрашаваща

анафилаксия.

Нарушения на нервната система Нечести: Главоболие

Стомашно-чревни нарушения Нечести: Гадене

Нарушения на възпроизводителната система и гърдата Чести: Може да се развие лека до умерена форма насиндром на овариална

хиперстимулация (I или II степен по класификация на СЗО), което представлява съществен риск при процедурата на стимулиране (вж. точка 4.4)

Нечести: Тежка форма на синдром на овариална хиперстимулация (III степен по класификация на СЗО)

Общи нарушения и ефекти на мястото на приложение Чести: Съобщавани са локални реакции на мястото на приложение (напр. еритема, оток

и сърбеж).

Съобщаване на подозирани нежелани реакции Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения

продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в Приложение V.

4.9Предозиране

Предозирането при хора може да доведе до удължаване на действието на лекарствения продукт, но е малко вероятно да доведе до проява на остри токсични ефекти.

При изследвания за остра токсичност при гризачи са наблюдавани неспецифични токсични симптоми, след интраперитонеално приложение на цетрореликс в дози над 200 пъти по-високи от фармакологично ефективните дози след подкожно приложение.

5.ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: анти-гонадотропин-освобождаващи хормони, ATC код: H01CC02.

Механизъм на действие

Цетрореликс е антагонист на хормона, освобождаващ лутеинизиращия хормон (LHRH). LHRH се свързва с мембранните рецептори на клетките на хипофизата. Цетрореликс се конкурира със свързването на ендогенния LHRH към тези рецептори. Чрез такъв принцип на действие

цетрореликс контролира отделянето на гонадотропините (LH и FSH).

В зависимост от дозата, цетрореликс инхибира отделянето на LH и FSH от хипофизната жлеза. Инхибиращото действие настъпва почти незабавно, без първоначален стимулиращ ефект, и се поддържа чрез продължително лечение.

Клинична ефикасност и безопасност

При жени цетрореликс забавя пика на LH и последващата овулация. При жени, подложени на овариална стимулация, продължителността на действието на цетрореликс зависи от дозата. Ефектът на цетрореликс се поддържа с доза от 0,25 mg на инжекция и повторно приложение на всеки 24 часа.

Както при животни, така и при хора, хормоналните антагонистични ефекти на цетрореликс са напълно обратими след прекратяване на лечението.

5.2Фармакокинетични свойства

Абсорбция Абсолютната бионаличност на цетрореликс след подкожно приложение е около 85%

Разпределение

Обемът на разпределение (Vd) е 1,1 l x kg-1.

Елиминиране

Стойностите на общия плазмен клирънс и бъбречния клирънс са съответно 1,2 ml x min-1 x kg-1

и 0,1 ml x min-1 x kg-1.

Средният краен елиминационен полуживот след интравенозно или подкожно приложение е съответно около 12 или 30 часа, съответстващ на ефекта на процесите на абсорбция на мястото на инжектиране.

Линейност

Подкожното приложение на единични дози (0,25 mg до 3 mg цетрореликс), както и ежедневното приложение в рамките на период от 14 дни, показва линейна кинетика.

5.3Предклинични данни за безопасност

Неклиничните данни не показват особен риск за хора на базата на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност, карциногенен потенциал, репродуктивна токсичност.

От проведените проучвания за остра, подостра и хронична токсичност при плъхове и кучета, след подкожно приложение на цетрореликс, не се наблюдава токсичност по отношение на прицелните органи. Не са наблюдавани признаци на локално дразнене или несъвместимост, свързани с лекарствения продукт, при кучета след интравенозно, интраартериално или паравенозно инжектиране с цетрореликс, приложен в дози над предвидените за клинична употреба при хора.

Цетрореликс не показва мутагенен или кластогенен потенциал при генен и хромозомен тест за мутагенност.

6.ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1Списък на помощните вещества

Прах: Манитол

Разтворител: Вода за инжекции

6.2Несъвместимости

Този лекарствен продукт не трябва да се смесва с други лекарствени продукти, с изключение на посочените в точка 6.6.

6.3Срок на годност

2 години.

Разтворът трябва да се използва непосредствено след приготвянето му.

6.4Специални условия на съхранение

Да не се съхранява над 25ºC.

Съхранявайте флакона(ите) в картонената опаковка, за да се предпази от светлина.

6.5Вид и съдържание на опаковката

Прах: флакони от 2 ml (стъкло тип I) със запушалка (бромобутилова гума) и отчупваща се алуминиева капачка.

1 флакон съдържа 0,25 mg цетрореликс.

Разтворител: Предварително напълнена спринцовка (стъкло тип I) с бутало (силиконизирана бромобутилова гума) и капачка на върха (полипропиленова и стирен-бутадиенова гума).

1 предварително напълнена спринцовка съдържа 1 ml вода за инжекции.

В допълнение към това, опаковката за всеки флакон съдържа:

1 инжекционна игла (с размер 20)

1 инжекционна игла за подкожно приложение (размер 27)

2 тампона напоени със спирт

Опаковки, съдържащи 1 флакон и 1 предварително напълнена спринцовка или 7 флакона и 7 предварително напълнени спринцовки.

Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.

6.6Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Cetrotide трябва да се реконституира само с осигурения за тази цел разтворител чрез внимателни кръгови движения. Да се избягва силно разклащане, при което се образуват мехури.

Приготвеният разтвор не съдържа частици и е бистър. Разтворът не трябва да се прилага, ако съдържа частици или не е бистър.

Изтеглете цялото количество от флакона. Това осигурява на пациента доза от най-малко 0,23 mg цетрореликс.

Разтворът трябва да се използва непосредствено след реконституиране.

Неизползваният лекарствен продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.

7.ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Merck Serono Europe Limited 56 Marsh Wall

London E14 9TP

Великобритания (Обединено кралство)

8.НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

EU/1/99/100/001

EU/1/99/100/002

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Дата на първо разрешаване: 13 април 1999 Дата на първо подновяване: 15 Април 2004 Дата на последно подновяване: 13 април 2009

10.ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Подробна информация за този лекарствен продукт е предоставена на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата http://www.ema.europa.eu.

Коментари

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Помощ
  • Get it on Google Play
  • За сайта
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    лекарства с рецепта