Estonian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Opatanol (olopatadine hydrochloride) – Ravimi omaduste kokkuvõte - S01GX09

Updated on site: 09-Oct-2017

Ravimi nimetusOpatanol
ATC koodS01GX09
Toimeaineolopatadine hydrochloride
TootjaNovartis Europharm Limited

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

OPATANOL, 1 mg/ml silmatilgad, lahus.

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks ml lahust sisaldab 1 mg olopatadiini (vesinikkloriidina).

Teadaolevat toimet omav(ad) abiaine(d): bensalkooniumkloriid 0,1 mg/ml

Abiainete täielik loetelu vt 6.1.

3. RAVIMVORM

Silmatilgad, lahus (silmatilgad).

Selge värvitu lahus.

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Sesoonse allergilise konjunktiviidi silmanähtude ja -sümptomite ravi .

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Annuseks on üks tilk OPATANOL’i manustatuna haige(te) silma(de) konjunktivaalkotti kaks korda päevas 8-tunnise intervalliga. Vajadusel võib ravi jätkata nelja kuu jooksul.

Eakad

Annuse korrigeerimine pole vajalik.

Lapsed

OPATANOL’i võib kasutada laste (3-aastased ja vanemad) raviks samas annuses nagu täiskasvanutelgi. OPATANOL’i ohutus ja efektiivsus alla 3-aastastel lastel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.

Neeru- ja maksakahjustus

Neeru- või maksahaigusega patsientidel ei ole olopatadiini toimet silmatilkadena (OPATANOL) uuritud. Sellele vaatamata ei ole annuse korrigeerimine maksa- või neerukahjustusega patsientidel eeldatavalt vajalik (vt 5.2).

Manustamisviis

Ainult okulaarne.

Kui eemaldasite pudelilt korgi ja märkate, et äratõmmatav avamiskindel rõngas on lahti, eemaldage see enne ravimi kasutamist. Tilguti ja lahuse saastumise vältimiseks tuleb jälgida, et pudeli tilgutiots ei satuks kontakti silmalaugude, ümbritsevate alade või muude pindadega. Kasutamiskordade vahel peab pudel olema tihedalt korgiga suletud.

Kui OPATANOL’i kasutatakse koos mõne teise lokaalse silmaravimiga, peab ravimite järjestikuse silmatilgutamise vahe olema viis minutit. Silmasalv manustatakse viimasena.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6. 1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

OPATANOL on antiallergilise/antihistamiinse toimega aine. Vaatamata paiksele manustamisele imendub ravim süsteemselt. Tõsiste kõrvaltoimete või ülitundlikkuse tekkel tuleb ravi katkestada.

OPATANOL sisaldab bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada silmaärritust.

On teateid, et bensalkooniumkloriid võib esile kutsuda ka täppkeratopaatiat ja/või toksilist haavandilist keratopaatiat. Ravimi sagedasel või kestval kasutamisel tuleb tähelepanelikult jälgida patsiente, kellel esineb kuiva silma sündroom või sarvkesta kahjustus.

Kontaktläätsed

On teada, et bensalkoonium võib muuta kontaktläätsede värvust. Vältige ravimi sattumist kontaktläätsedele.

Patsiente tuleb teavitada, et kontaktläätsed tuleb enne silmatilkade manustamist silmast eemaldada ning pärast OPATANOL’i manustamist tuleb oodata vähemalt 15 minutit, enne kui kontaktläätsed tagasi panna.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid teiste ravimitega ei ole uuritud.

In vitro uuringud on näidanud, et olopatadiin ei pärsi tsütokroom P-450 isosüümidega 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2E1 ja 3A4 seotud ainevahetusreaktsioone. Need tulemused näitavad, et olopatadiini metaboolsed koostoimed teiste samaaegselt manustatavate toimeainetega on ebatõenäolised.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Olopatadiini kasutamise kohta rasedatel andmed puuduvad või on piiratud hulgal.

Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele pärast ravimi süsteemset manustamist (vt lõik 5.3).

Olopatadiini ei ole soovitav kasutada raseduse ajal ja fertiilses eas naistel, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid.

Imetamine

Olemasolevad andmed loomadel on näidanud, et olopatadiin eritub rinnapiima ravimi suukaudsel manustamisel (vt lõik 5.3).

Riski vastsündinutele/imikutele ei saa välistada.

OPATANOL’i ei tohi kasutada rinnaga toitmise ajal.

Fertiilsus

Lokaalselt silma manustatud olopatadiini mõju inimese fertiilsusele ei ole uuritud.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

OPATANOL’il ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Mistahes silmatilgad võivad põhjustada ajutist nägemise hägustumist või muid nägemishäireid, mis võivad mõjutada sõiduki juhtimise või masinatega töötamise võimet. Kui tilgutamisel tekib nägemise hägustumine, peab patsient ootama nägemise selginemiseni enne kui asub juhtima autot või töötama masinatega.

4.8Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte

Enam kui 1680 patsiendiga tehtud kliinilistes uuringutes manustati OPATANOL’i üks kuni neli korda päevas mõlemasse silma kuni neli kuud monoteraapiana ning kombinatsioonis 10 mg loratadiiniga. OPATANOL’i kasutusega seotud kõrvaltoimeid on oodata ligikaudu 4,5% patsientidest. Siiski katkestas kõrvaltoimete tõttu kliinilise uuringu vaid 1,6% patsientidest. Kliinilistes uuringutes ei ole teatatud OPATANOL’iga seotud tõsistest silma kahjustustest või süsteemsetest kõrvaltoimetest. Kõige sagedasem raviga seotud kõrvaltoime oli silmavalu, mille üldine tekkesagedus oli 0,7%.

Kõrvaltoimete loetelu tabelis

Järgmistest kõrvaltoimetest teatati kliiniliste uuringute jooksul ja turuletulekujärgsel perioodil ning neid klassifitseeriti järgneval viisil: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt

(≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000) või teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel). Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Organsüsteemi klassifikatsioon

Esinemissagedus

Kõrvaltoimed

Infektsioonid ja infestatsioonid

Aeg-ajalt

riniit

Immuunsüsteemi häired

Teadmata

ülitundlikkus, näo turse

Närvisüsteemi häired

Sage

peavalu, düsgeusia

 

Aeg-ajalt

pearinglus, hüpoesteesia

 

Teadmata

somnolentsus

Silma kahjustused

Sage

valu silmas, silma ärritus, kuivsilmsus,

 

 

ebaharilik tunne silmas

 

Aeg-ajalt

sarvkesta erosioon, sarvkesta epiteeli

 

 

defekt, sarvkesta epiteeli kahjustus,

 

 

täppkeratiit, keratiit, sarvkesta

 

 

pigmenteerumine, eritis silmast,

 

 

valguskartlikkus, hägune nägemine,

 

 

nägemisteravuse vähenemine,

 

 

blefarospasm, ebamugavustunne silmas,

 

 

kihelus silmas, folliiklid konjunktiivil,

 

 

konjunktiivi kahjustus, võõrkeha tunne

 

 

silmas, pisaraerituse suurenemine, silmalau

 

 

punetus, silmalau turse, silmalau kahjustus,

 

 

silmade hüpereemia

 

Teadmata

sarvkesta turse, silma turse, silma paistetus,

 

 

konjunktiviit, müdriaas, nägemishäire,

 

 

ketendus silmalaugude servas

Respiratoorsed, rindkere ja

Sage

ninakuivus

mediastiinumi häired

 

 

 

Teadmata

düspnoe, sinusiit

Seedetrakti häired

Teadmata

iiveldus, oksendamine

Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Aeg-ajalt

kontaktdermatiit, põletustunne nahal, naha

 

 

kuivus

 

Teadmata

dermatiit, erüteem

Üldised häired ja manustamiskoha

Sage

väsimus

reaktsioonid

Teadmata

asteenia, halb enesetunne

 

 

Väga harva on teatatud sarvkesta kaltsifikatsioonide tekkimisest mõnedel patsientidel seoses fosfaate sisaldavate silmatilkade kasutamisega.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitamissüsteemi, mis on loetletud V lisas, kaudu.

4.9Üleannustamine

Ravimi juhusliku või tahtliku üleannustamise kohta inimestel andmed puuduvad. Olopatadiini ägeda toksilisuse aste loomadel on madal. Terve pudeli OPATANOL’i juhuslikul manustamisel satub organismi maksimaalselt 5 mg olopatadiini. 100%-lise imendumise tingimustes annaks see 10 kg kehakaaluga väikelapsel lõplikuks annuseks 0,5 mg/kg.

QTc intervalli pikenemine koertel pärast märkimisväärsete, inimesele soovitatavat maksimaalset annust tunduvalt ületavate annuste manustamist, on kliinilise kasutamise seisukohalt ebaoluline. Suukaudselt manustati kaks korda päevas 5 mg annus 102-le noorele ja eakale mees- ja naissoost tervele vabatahtlikule iga päev 2,5 ööpäeva jooksul, kusjuures QTc intervalli olulist pikenemist platseeboga võrreldes ei täheldatud. Selles uuringus registreeritud maksimaalsete olopatadiini plasmakontsentratsioonide vahemik (35 kuni 127 ng/ml) ületab lokaalselt manustatava olopatadiini kardiaalse repolarisatsiooni ohutuspiiri 70-kordselt.

Üleannustamise korral tuleb patsienti jälgida ja vajadusel rakendada vastavat ravi.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: silmaravimid; dekongestandid ja antiallergikumid; muud allergiavastased ained.

ATC-kood: S01GX 09

Olopatadiin on tugev selektiivne allergiavastane/antihistamiinne aine, mille toime avaldub mitmete selgesti eristuvate toimemehhanismide abil. Ravim on histamiini antagonist (esmane allergilise reaktsiooni mediaator inimesel), mis hoiab ära histamiini poolt indutseeritud põletikuliste tsütokiinide produktsiooni inimese konjunktiivi epiteelirakkudes. In vitro uuringute andmetel võib ravim omada toimet inimese konjunktiivi nuumrakkudele pärssides põletikueelsete mediaatorite vabanemist. Avatud nasolakrimaaljuhadega patsientidele soovitati OPATANOL’i paikset manustamist, et vähendada sesoonse allergilise konjunktiviidiga sageli kaasnevaid ninaga seotud nähte ja sümptomeid. Ravim ei avalda kliiniliselt olulist toimet pupilli diameetrile.

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Sarnaselt teistele paikselt manustatavatele ravimitele imendub ka olopatadiin süsteemselt. Sellele vaatamata on paikselt manustatud olopatadiini süsteemne imendumine minimaalne. Plasmakontsentratsioonid jäävad analüüsidega tuvastatava alampiiri (< 0,5 ng/ml) ja 1,3 ng/ml vahele. Need kontsentratsioonid on 50–200 korda väiksemad kui hästi talutavate suukaudsete annuste manustamise järgsed kontsentratsioonid.

Eritumine

Suukaudse manustamise farmakokineetilistest uuringutest on teada, et olopatadiini poolväärtusaeg plasmas on ligikaudu 8–12 tundi ja eliminatsioon on valdavalt renaalne. Ligikaudu 60–70% annusest

eritub uriini aktiivse toimeainena. Uriinis on tuvastatud madalates kontsentratsioonides kaks metaboliiti: mono-desmetüül ja N-oksiid.

Kuna olopatadiin eritub uriini peamiselt muutumatu aktiivse toimeainena, võib neerufunktsiooni häire muuta olopatadiini farmakokineetikat. Raske neerukahjustusega patsientidel (keskmine kreatiniinkliirens 13,0 ml/min) on olopatadiini sisaldus plasmas 2,3 korda kõrgem kui tervetel täiskasvanutel. 10 mg olopatadiini suukaudsel manustamisel hemodialüüsi saavatele (anuuriaga) patsientidele leiti, et olopatadiini kontsentratsioonid plasmas olid hemodialüüsiks määratud päeval oluliselt madalamad kui mitte-hemodialüüsi päevadel, mis viitab sellele, et olopatadiini on võimalik eemaldada hemodialüüsiga.

Uuringutes, milles võrreldi 10 mg olopatadiini suukaudse annustamise farmakokineetikat noortel (keskmine vanus 21 aastat) ja eakatel (keskmine vanus 74 aastat), ei tuvastatud olulisi erinevusi toimeaine esialgse kuju ja metaboliitide plasmasisalduses (AUC), plasmavalkudega seondumises ega uriiniga eritumises.

Raske neerukahjustusega patsientidel on läbi viidud uuring, milles vaadeldi suukaudselt manustatud olopatadiini toimet neerufunktsioonile. Tulemused näitavad, et selles populatsioonis võib OPATANOL’iga ravimisel eeldada ravimi mõnevõrra kõrgemat kontsentratsiooni plasmas. Kuna paikselt manustatud olopatadiini järgselt on ravimi plasmakontsentratsioon 50–200 korda madalam kui hästi talutavate suukaudsete annuste järel, pole annuse korrigeerimine eakate ja neerukahjustusega patsientide grupis eeldatavalt vajalik. Vähesel määral toimub ravimi eritumine ka maksa ainevahetuse teel. Maksakahjustuse korral pole annuse korrigeerimine eeldatavalt vajalik.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Konventsionaalsed farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

Loomkatsetes on täheldatud kasvupeetust emaslooma poolt toidetud järglaskonnal, kui emasloomadele manustati olopatadiini süsteemseid annuseid, mis olid tunduvalt suuremad kui maksimaalsed soovitatavad annused inimestel okulaarsel manustamisel. Ravimit on leitud lakteerivate rottide rinnapiimas pärast olopatadiini suukaudset manustamist.

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Bensalkooniumkloriid naatriumkloriid

dinaatriumfosfaatdodekahüdraat (E339) vesinikkloriidhape (E507) (pH korrigeerimiseks) naatriumhüdroksiid (E524) (pH korrigeerimiseks) puhastatud vesi

6.2Sobimatus

Sobivusuuringute puudumise tõttu ei tohi seda ravimpreparaati teiste ravimitega segada.

6.3Kõlblikkusaeg

3 aastat.

Kõlblikkusaeg pärast esmakordset avamist

Ravim on kasutuskõlblik 4 nädala jooksul pärast esmakordset avamist.

6.4Säilitamise eritingimused

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

5 ml läbipaistmatud madala tihedusega polüetüleenpudel, mis on varustatud polüpropüleenist keeratava korgiga (DROP-TAINER).

Pakend sisaldab 1 või 3 pudelit. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6Erihoiatused ravimpreparaadi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

Novartis Europharm Limited Frimley Business Park Camberley GU16 7SR Ühendkuningriik

8.MÜÜGILOA NUMBER

EU/1/02/217/001-002

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17. mai 2002

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 22. mai 2007

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on Euroopa Ravimiameti kodulehel http://www.ema.europa.eu

Kommentaarid

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Abi
  • Get it on Google Play
  • Meist
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    retseptiravimite loetelu