Icelandic
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Pantozol Control (pantoprazole) – Samantekt á eiginleikum lyfs - A02BC02

Updated on site: 09-Oct-2017

Nafn lyfsPantozol Control
ATC-kóðiA02BC02
Efnipantoprazole
FramleiðandiTakeda GmbH

1.HEITI LYFS

PANTOZOL Control 20 mg sýruþolnar töflur

2.INNIHALDSLÝSING

Hver sýruþolin tafla inniheldur 20 mg pantóprazól (sem natríum seskíhýdrat).

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3.LYFJAFORM

Sýruþolin tafla

Gular, sporöskjulaga, tvíkúptar filmuhúðaðar töflur með „P20“ áprentuðu með brúnu bleki á annarri hliðinni.

4.KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1Ábendingar

PANTOZOL Control er ætlað til styttri meðferðar við einkennum bakflæðis (t.d. brjóstsviði, sýruuppvella) hjá fullorðnum.

4.2Skammtar og lyfjagjöf

Skammtar

Ráðlagður skammtur er 20 mg pantóprazól (ein tafla) á dag.

Nauðsynlegt getur reynst að taka töflurnar í 2-3 daga í röð til að draga úr einkennum. Þegar einkennin hafa horfið algjörlega skal hætta meðferðinni.

Ekki skal halda meðferð áfram lengur en 4 vikur án þess að ráðfæra sig við lækni.

Ef ekki slær á einkennin innan 2 vikna af samfelldri meðferð ætti að ráðleggja sjúklingi að ráðfæra sig við lækni.

Sérstakir sjúklingahópar

Ekki er þörf á neinni skammtaaðlögun hjá öldruðum sjúklingum eða hjá einstaklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi.

Börn

Ekki er mælt með notkun PANTOZOL Control fyrir börn og unglinga yngri en 18 ára þar sem ekki liggja fyrir nægjanlegar upplýsingar um öryggi og verkun.

Lyfjagjöf

PANTOZOL Control 20 mg sýruþolnar töflur á ekki að tyggja eða mylja og skal gleypa þær í heilu lagi með vökva fyrir máltíð.

4.3Frábendingar

Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna sem talin eru upp í kafla 6.1.

Ekki er mælt með samhliða gjöf pantóprazóls og HIV próteasahemla sem eru háðir sýrustigi í maga hvað varðar frásog, svo sem atazanavír, nelfínavír; þar sem aðgengi þeirra lækkar þá umtalsvert (sjá kafla 4.5).

4.4Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun

Sjúklingum skal ráðlagt að ráðfæra sig við lækni ef:

Þeir verða fyrir þyngdartapi án ásetnings, blóðleysi, blæðingu í meltingarvegi, kyngingarörðugleikum, þrálátum uppköstum eða uppköstum með blóði, þar sem slíkt getur dregið úr einkennum og seinkað greiningu alvarlegs sjúkdóms. Ef um slíkt er að ræða skal útiloka illkynja sjúkdóm.

Þeir hafa áður fengið magasár eða gengist undir skurðaðgerð á meltingarfærum.

Þeir eru að fá samfellda einkennamiðaða meðferð við meltingartruflunum eða brjóstsviða í 4 vikur eða lengur.

Þeir eru með gulu, skerta lifrarstarfsemi eða lifrarsjúkdóm.

Þeir eru með annan alvarlegan sjúkdóm sem hefur áhrif á almenna vellíðan.

Þeir eru eldri en 55 ára með nýleg eða nýlega breytt einkenni.

Sjúklingar með endurtekin langtíma einkenni um meltingartruflanir eða brjóstsviða ættu að fara reglulega til læknis. Einkum ættu sjúklingar sem eru eldri en 55 ára og taka daglega lyf fengin án lyfseðils, við meltingartruflunum eða brjóstsviða, að gera lækninum eða lyfjafræðingi viðvart.

Sjúklingar eiga ekki að taka annan prótónpumpuhemil eða H2 blokka samhliða lyfinu.

Sjúklingar skulu ráðfæra sig við lækninn áður en lyfið er tekið ef þeir eru í þann veginn að fara í magaspeglun eða úreu-öndunarpóf.

Gera skal sjúklingum viðvart um að einkenni hverfi ekki undireins eftir að töflurnar hafa verið teknar. Sjúklingar kunna að verða varir við að einkenni dvíni eftir u.þ.b. eins dags meðferð með pantóprazól en að nauðsynlegt geti reynst að taka það í 7 daga til að ná fullkomnum bata. Sjúklingar eiga ekki að taka pantóprazól sem forvarnarlyf.

Sýkingar í meltingarvegi af völdum baktería

Minnkuð sýra í maga af hvaða völdum sem er, þar með talið vegna prótónpumpuhemla, eykur fjölda þeirra baktería sem þegar eru fyrir í meltingarvegi. Meðferð með lyfjum sem draga úr sýrumyndun leiðir til örlítillar aukningu áhættu á sýkingum í meltingarvegi eins og Salmonella, Campylobacter eða

Clostridium difficile.

Meðalbráður húðhelluroði (subacute cutaneous lupus erythematosus (SCLE)

Prótónpumpuhemlar tengjast mjög sjaldgæfum tilvikum um meðalbráðan húðhelluroða (SCLE). Komi meinsemd fram, einkum á svæðum sem eru útsett fyrir sólarljósi, og ef henni fylgir liðverkur, skal sjúklingurinn tafarlaust leita læknisaðstoðar og skal heilbrigðisstarfsmaðurinn íhuga að hætta meðferð með PANTOZOL Control. Hafi meðalbráður húðhelluroði komið fram við fyrri meðferð með prótónpumpuhemli getur verið aukin hætta á að meðalbráður húðhelluroði komi fram við meðferð með öðrum prótónpumpuhemlum.

Áhrif á niðurstöður rannsókna

Hækkuð gildi Chromogranins A (CgA) geta haft áhrif á rannsóknir á taugainnkirtlaæxlum. Til að koma í veg fyrir þessi áhrif skal stöðva meðferð með PANTOZOL Control að minnsta kosti fimm dögum fyrir CgA mælingar (sjá kafla 5.1). Ef gildi CgA og gastríns hafa ekki lækkað aftur þannig að þau séu innan viðmiðunarbils við upphafsmælingu skal endurtaka mælingar 14 dögum eftir að meðferð með prótónpumpuhemlum er hætt.

Þetta lyf er aðeins ætlað til notkunar í skamman tíma (allt að 4 vikur) (sjá kafla 4.2). Sjúklingar ættu að fá upplýsingar um viðbótaráhættu vegna langtímanotkunar lyfsins og leggja ætti áherslu á mikilvægi þess að læknir ávísi lyfinu og sinni reglulegu eftirliti.

Eftirfarandi viðbótaráhættur eru taldar eiga við þegar um langtímanotkun lyfsins er að ræða:

Áhrif á frásog B12-vítamíns:

Pantóprazól, líkt og önnur sýruhemlandi lyf, kann að draga úr frásogi B12-vítamíns (sýanókóbalamíns) vegna sýruskorts eða sýruleysis. Þetta skal hafa í huga hjá sjúklingum með litlar birgðir af B12 eða áhættuþætti fyrir skert frásog B12 í langtímameðferð, eða ef vart verður við klínísk einkenni B12-skorts.

Beinbrot:

Prótonpumpuhemlar, sérstaklega við notkun í stórum skömmtum og í langan tíma (>1 ár), kunna að auka lítillega hættu á mjaðma-, úlnliðs- og hryggbrotum, sérstaklega hjá öldruðum sjúklingum eða ef aðrir þekktir áhættuþættir eru til staðar. Áhorfsrannsóknir benda til þess að prótonpumpuhemlar kunni að auka heildaráhættu á beinbrotum um 10–40%. Þessi aukna áhætta kann að hluta til að vera vegna annarra áhættuþátta. Sjúklingar í hættu á beinþynningu skulu fá meðhöndlun í samræmi við gildandi klínískar leiðbeiningar og þeir skulu taka inn nægilegt magn af D-vítamíni og kalsíum.

Magnesíumskortur:

Greint hefur verið frá alvarlegri blóðmagnesíumlækkun hjá sjúklingum sem fengið hafa meðferð með prótonpumpuhemlum (PPI) á borð við pantóprazól í að minnsta kosti þrjá mánuði og í flestum tilfellum í eitt ár. Alvarleg einkenni blóðmagnesíumlækkunar, svo sem þreyta, stjarfi, óráð, krampar, sundl og sleglasláttarglöp geta komið fram en þau kunna að vera hægkomin og því litið fram hjá þeim. Hjá flestum sjúklingum með blóðmagnesíumlækkun dró úr henni þegar þeir fengu magnesíumuppbót og hættu meðferð með prótonpumpuhemlum.

Hjá sjúklingum sem áætlað er að þurfi langvarandi meðferð eða sem taka prótonpumpuhemla með dígoxíni eða lyfjum sem kunna að valda blóðmagnesíumlækkun (s.s. þvagræsilyfjum) ætti heilbrigðisstarfsfólk að íhuga mælingu magnesíumgilda áður en meðferð með prótonpumpuhemlum hefst og svo reglulega meðan á meðferð stendur.

4.5Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

PANTOZOL Control getur dregið úr frásogi virkra efna með aðgengi háð pH-stigi í maga (t.d. ketókónazól).

HIV próteasahemlar:

Ekki er mælt með samhliða gjöf pantóprazóls og HIV próteasahemla sem eru háðir sýrustigi í maga hvað varðar frásog, svo sem atazanavír, nelfínavír; þar sem aðgengi þeirra lækkar þá umtalsvert (sjá kafla 4.3).

Þrátt fyrir að engar milliverkanir hafi komið í ljós við gjöf samhliða fenprókúmoni eða warfaríni í klínískum rannsóknum á lyfjahvörfum hefur verið tilkynnt um nokkur einstök tilfelli þar sem komið hafa fram breytingar á INR-gildi (International Normalised Ratio) við samhliðameðferð eftir markaðssetningu. Því er mælt með eftirliti með prótrombíntíma/INR-gildum hjá sjúklingum á meðferð

með kúmarín-segavarnarlyfjum (t.d. fenprókúmoni eða warfaríni) eftir upphaf og lok meðferðar eða meðan pantóprazól er notað óreglulega.

Greint hefur verið frá því að samhliðanotkun metótrexats í stórum skömmtum (t.d. 300 mg) og prótónpumpuhemla hafi hækkað metótrexatþéttni hjá sumum sjúklingum. Þess vegna getur þurft að íhuga tímabundið hlé á meðferð með pantóprazóli þegar um háskammtameðferð með metótrexati er að ræða, t.d. við krabbameini og psóríasis.

Pantóprazól brotnar niður í lifur fyrir tilstilli ensímkerfis sýtókróms P450. Rannsóknir á milliverkunum við karbamazepín, koffein, díazepam, díklófenak, dígoxín, etanól, glíbenklamíð, metóprólól, naproxen, nífedípín, fenýtóín, píroxíkam, teófyllín og getnaðarvarnarlyf til inntöku sem innihalda levónorgestrel og etinýlestradíól leiddu ekki í ljós klínískt marktækar milliverkanir.

Þó er ekki hægt að útiloka milliverkun pantóprazóls við önnur efni sem umbrotna fyrir tilstilli sama ensímkerfis.

Engar milliverkanir komu fram við samhliða lyfjagjöf með sýrubindandi lyfjum.

4.6Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf

Meðganga

Ekki liggja fyrir neinar fullnægjandi upplýsingar um notkun pantóprazóls á meðgöngu. Dýrarannsóknir hafa sýnt eiturverkanir á æxlun. Forklínískar rannsóknir sýndu ekki fram á merki um skerta frjósemi eða fósturskemmandi áhrif (sjá kafla 5.3). Hugsanleg áhætta fyrir menn er ekki þekkt. Ekki skal nota pantóprazól á meðgöngu.

Brjóstagjöf

Pantóprazól/umbrotsefni hafa greinst í brjóstamjólk kvenna. Áhrif pantóprazóls á börn sem eru á brjósti eru ekki þekkt. Konur sem hafa barn á brjósti eiga ekki að nota PANTOZOL Control.

Frjósemi

Í dýrarannsóknum komu engar vísbendingar fram um skerta frjósemi eftir gjöf pantóprazóls (sjá kafla 5.3).

4.7Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla

PANTOZOL Control hefur engin eða óveruleg áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla.

Þó geta komið fram aukaverkanir eins og sundl og sjóntruflanir (sjá kafla 4.8). Ef vart verður við slíkt ættu sjúklingar ekki að aka eða nota vélar.

4.8Aukaverkanir

Samantekt um öryggi

Búist má við að u.þ.b. 5% sjúklinga finni fyrir aukaverkunum. Þær aukaverkanir sem oftast hefur verið tilkynnt um eru niðurgangur og höfuðverkur sem hvort tveggja kom fram hjá u.þ.b.

1% sjúklinga.

Tafla yfir aukaverkanir

Tilkynnt hefur verið um eftirfarandi aukaverkanir í tengslum við pantóprazól.

Í töflunni hér á eftir eru aukaverkanir skráðar samkvæmt MedDRA tíðniflokkun:

Mjög algengar (≥1/10); algengar (≥1/100 til <1/10); sjaldgæfar (≥ 1/1.000 til < 1/100); mjög sjaldgæfar (≥ 1/10.000 til < 1/1.000); koma örsjaldan fyrir (< 1/10.000); tíðni ekki þekkt (ekki hægt að áætla tíðni út frá fyrirliggjandi gögnum).

Innan tíðniflokka eru alvarlegustu aukaverkanirnar taldar upp fyrst.

Tafla 1. Aukaverkanir af pantóprazóli í klínískum rannsóknum og eftir markaðssetningu

Tíðn

Algengar

Sjaldgæfar

 

Mjög

Koma

Tíðni ekki

i

 

 

 

sjaldgæfar

örsjaldan fyrir

þekkt

Flokkun

 

 

 

 

 

 

eftir

 

 

 

 

 

 

líffærakerfu

 

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

 

Blóð og eitlar

 

 

 

Kyrningahrap

Blóðflagnafæð;

 

 

 

 

 

 

Hvítfrumnafæð

 

 

 

 

 

 

Blóðfrumnafæð

 

Ónæmiskerfi

 

 

 

Ofnæmi (þ.m.t.

 

 

 

 

 

 

bráðaofnæmis-

 

 

 

 

 

 

viðbrögð og

 

 

 

 

 

 

bráðaofnæmisl

 

 

 

 

 

 

ost)

 

 

Efnaskipti og

 

 

 

Of há

 

Blóðnatríum-

næring

 

 

 

blóðfitugildi og

 

lækkun;

 

 

 

 

hækkun

 

Blóðmagnesíu

 

 

 

 

blóðfitu

 

m-lækkun

 

 

 

 

(þríglýseríð,

 

 

 

 

 

 

kólesteról);

 

 

 

 

 

 

Þyngdarbreytin

 

 

 

 

 

 

gar

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Geðræn

 

Svefntruflanir

 

Þunglyndi (og

Vistarfirring

Ofskynjun;

vandamál

 

 

 

öll versnun)

(og öll versnun)

Ringlun

 

 

 

 

 

 

(sérstaklega

 

 

 

 

 

 

hjá sjúklingum

 

 

 

 

 

 

sem eru fyrir í

 

 

 

 

 

 

áhættu og

 

 

 

 

 

 

jafnframt

 

 

 

 

 

 

versnun

 

 

 

 

 

 

þessara

 

 

 

 

 

 

einkenna ef

 

 

 

 

 

 

þau eru þegar

 

 

 

 

 

 

til staðar)

Taugakerfi

 

Höfuðverkur;

 

Bragðskynstruf

 

 

 

 

Sundl

 

lun

 

 

Augu

 

 

 

Sjóntruflanir /

 

 

 

 

 

 

þokusýn

 

 

Meltingarfæri

Separ í

Niðurgangur;

 

 

 

 

 

kirtlum í

Ógleði /

 

 

 

 

 

neðsta hluta

uppköst;

 

 

 

 

 

magans

Þensla og

 

 

 

 

 

(góðkynja)

uppþemba í

 

 

 

 

 

 

kvið;

 

 

 

 

 

 

Hægðatregða;

 

 

 

 

 

 

Þurrkur í

 

 

 

 

 

 

munni;

 

 

 

 

 

 

Verkur og

 

 

 

 

 

 

óþægindi í

 

 

 

 

 

 

kvið

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Tíðn

Algengar

Sjaldgæfar

Mjög

Koma

Tíðni ekki

i

 

 

sjaldgæfar

örsjaldan fyrir

þekkt

Flokkun

 

 

 

 

 

eftir

 

 

 

 

 

líffærakerfu

 

 

 

 

 

m

 

 

 

 

 

Lifur og gall

 

Aukning

Bilirúbínhækku

 

Sköddun

 

 

lifarensíma

m

 

lifrarfrumna;

 

 

(transamínasa,

 

 

Gula;

 

 

γ-GT)

 

 

Lifrarfrumubil

 

 

 

 

 

un

Húð og

 

Útbrot / útþot

Ofsakláði;

 

Stevens-

undirhúð

 

/ útsláttur;

Ofsabjúgur

 

Johnson

 

 

Kláði

 

 

heilkenni;

 

 

 

 

 

Lyell

 

 

 

 

 

heilkenni;

 

 

 

 

 

Regnboga-

 

 

 

 

 

roðasótt;

 

 

 

 

 

Ljósnæmi

 

 

 

 

 

Meðalbráður

 

 

 

 

 

húðhelluroði

 

 

 

 

 

(sjá kafla 4.4).

Stoðkerfi og

 

Beinbrot í

Liðverkir;

 

 

stoðvefur

 

úlnlið, mjöðm

Vöðvaverkir

 

 

 

 

og hrygg

 

 

 

Nýru og

 

 

 

 

Millivefsnýra-

þvagfæri

 

 

 

 

bólga

Æxlunarfæri

 

 

Brjóstastækkun

 

 

og brjóst

 

 

hjá

 

 

 

 

 

karlmönnum

 

 

Almennar

 

Máttleysi,

Hækkaður

 

 

aukaverkanir

 

þreyta og

líkamshiti;

 

 

og

 

vanlíðan

Útlimabjúgur

 

 

aukaverkanir á

 

 

 

 

 

íkomustað

 

 

 

 

 

Tilkynning aukaverkana sem grunur er um að tengist lyfinu

Eftir að lyf hefur fengið markaðsleyfi er mikilvægt að tilkynna aukaverkanir sem grunur er um að tengist því. Þannig er hægt að fylgjast stöðugt með sambandinu milli ávinnings og áhættu af notkun lyfsins. Heilbrigðisstarfsmenn eru hvattir til að tilkynna allar aukaverkanir sem grunur er um að tengist lyfinu samkvæmt fyrirkomulagi sem gildir í hverju landi fyrir sig, sjá Appendix V.

4.9Ofskömmtun

Allt að 240 mg skammtar gefnir í bláæð í 2 mínútur þoldust vel.

Þar sem pantóprazól er próteinbundið að verulegu leyti gengur skilun þess hægt.

Ef um er að ræða ofskömmtun með klínískum merkjum um eitrun er ekki hægt að mæla með neinum sértækum ráðleggingum um meðferð, að frátalinni einkennamiðaðri stuðningsmeðferð.

5.LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

5.1Lyfhrif

Flokkun eftir verkun: Prótónpumpuhemlar, ATC flokkur: A02BC02

Verkunarháttur

Pantóprazól er skiptiefnahvarft benzímídazól sem hamlar seytingu saltsýru í maga með sértækri blokkun prótónpumpa paríetal-frumna.

Pantóprazól umbreytist í virka mynd sína, hringað súlfenamíð, í súru umhverfi í paríetal-frumunum þar sem það hamlar H+, K+-ATPasa ensíminu, þ. e. á síðasta framleiðslustigi saltsýru í maganum. Hömlunin er skammtaháð og hefur áhrif á bæði grundvallar og örvaða seytingu sýru. Flestir sjúklingar losna við einkenni brjóstsviða og bakflæðis á 1 viku. Pantóprazól dregur úr magasýru og eykur þar með gastríngildi í hlutfalli við minnkun sýru. Gastríngildis aukningin er afturkræf. Þar sem pantóprazól binst ensíminu fjarri viðtakastiginu getur það hamlað seytingu saltsýru burtséð frá örvun af völdum annarra efna (acetýlkolíns, histamíns, gastríns). Áhrifin eru þau sömu hvort sem virka efnið er gefið til inntöku eða í bláæð.

Gastríngildi í fastandi maga hækka við notkun pantóprazóls. Ef það er notað í styttri tíma fara gildin í flestum tilvikum ekki fram úr eðlilegum efri mörkum. Ef um er að ræða langtíma meðferð tvöfaldast gastríngildin í flestum tilvikum. Veruleg aukning kemur hins vegar aðeins fram í einstökum tilvikum. Af þessum völdum verður í fáum tilvikum vart við væga til miðlungs mikla aukningu á fjölda sértækra innkirtlafrumna (ECL-frumum) í maganum við langtíma meðferð (einfaldur til eitlaæxlislíkur vefjaauki). Hinsvegar, samkvæmt þeim rannsóknum sem hafa verið framkvæmdar hingað til hefur ekki orðið vart við myndun krabbameinslíkra forefna (afbrigðilegur vefjaauki) eða krabbalíkja í meltingarfærum hjá mönnum sem fram kom í tilraunum á dýrum (sjá kafla 5.3).

Meðan á meðferð stendur með lyfjum sem hindra seytingu eykst magn gastríns í sermi sem viðbrögð við minnkaðri seytingu á magasýrum. Gildi CgA hækka einnig vegna minnkaðrar magasýru. Hækkað gildi CgA getur haft áhrif á rannsóknir á taugainnkirtlaæxlum.

Aðgengileg birt sönnunargögn benda til þess að hætta skuli notkun prótónpumpuhemla fimm dögum til tveimur vikum fyrir CgA mælingar. Það er til þess að gefa CgA gildum, sem geta verið hækkuð vegna meðferðar með prótónpumpuhemlum, tíma til að lækka aftur svo þau verði innan viðmiðunarbils.

Klínísk verkun

Í afturvirkri greiningu á 17 rannsóknum á 5.960 sjúklingum með maga- og vélindabakflæði (gastro-oesophageal reflux disease, GORD) sem fengu 20 mg pantóprazól sem einlyfja meðferð voru einkennin sem tengdust bakflæði, t.d. brjóstsviði og sýruuppvella, metin með staðlaðri aðferðafræði. Í þeim rannsóknum sem valdar voru þurfti að koma fram minnst eitt einkenni um bakflæði eftir 2 vikur. GORD greiningin í þessum rannsóknum var byggð á mati með magaspeglun nema í einni rannsókn þar sem þátttaka sjúklinga var eingöngu á grundvelli einkenna.

Í þessum rannsóknum var hlutfall sjúklinga sem voru algjörlega lausir við brjóstsviða eftir 7 daga á bilinu 54,0% til 80,6% í pantóprazól hópnum. Eftir 14 og 28 daga hvarf brjóstsviði algjörlega hjá 62,9% til 88,6% og 68,1% til 92,3% sjúklinga.

Svipaðar niðurstöður komu fram varðandi algjöran bata sýruuppvellu og varðandi brjóstsviða. Eftir 7 daga var hlutfall sjúklinga sem losnuðu algjörlega við sýruuppvellu á bilinu 61,5% til 84,4%, eftir 14 daga á bilinu 67,7% til 90,4% og eftir 28 daga á bilinu 75,2% til 94,5%.

Pantóprazól kom með samræmdum hætti betur út en lyfleysa og H2RA og ekki verr út en aðrir prótónpumpuhemlar. Batahlutfall bakflæðiseinkenna var að mestu leyti óháð upphaflegu GORD-stigi.

5.2Lyfjahvörf

Ekki er munur á lyfjahvörfum eftir því hvort um er að ræða staka eða endurtekna lyfjagjöf. Á skammtabilinu 10 til 80 mg eru lyfjahvörf pantóprazóls í blóðvökva línuleg bæði í kjölfar lyfjagjafar til inntöku og í bláæð.

Frásog

Pantóprazól frásogast algjörlega og hratt í kjölfar inntöku. Heildaraðgengi töflunnar reyndist vera u.þ.b. 77%. Hámarksþéttni í sermi (Cmax) var að meðaltali u.þ.b. 1-1,5 µg/ml u.þ.b. 2,0 klst.-2,5 klst. eftir lyfjagjöf (tmax) með stökum 20 mg skammti til inntöku og þessi gildi haldast stöðug eftir endurtekna lyfjagjöf. Samhliða neysla fæðu hafði engin áhrif á aðgengi (AUC eða Cmax) en jók breytileika biðtímans (tlag).

Dreifing

Dreifingarrúmmálið er u.þ.b. 0,15 l/kg og próteinbinding í sermi er u.þ.b. 98%.

Umbrot

Pantóprazól brotnar nánast eingöngu niður í lifur.

Brotthvarf

Úthreinsun er u.þ.b. 0,1 l/klst./kg og lokahelmingunartíminn u.þ.b. 1 klst. Nokkrir einstaklingar sýndu fram á seinkað brottfall. Vegna sértækrar bindingar pantóprazóls við prótónpumpurnar innan paríetal-frumunnar er ekki fylgni á milli helmingunartíma brottfalls og virknitímans sem er miklu lengri (hömlun á seytingu sýru).

Brottfall um nýru er helsta útskilnaðarleiðin (u.þ.b. 80%) fyrir umbrotsefni pantóprazóls; afgangurinn skilst út með hægðum. Megin umbrotsefnið bæði í sermi og þvagi er desmetýl pantóprazól sem er tengt súlfati. Helmingunartími megin umbrotsefnisins (u.þ.b. 1,5 klst.) er ekki miklu lengri en helmingunartími pantóprazóls.

Sérstakir sjúklingahópar

Skert nýrnastarfsemi

Ekki er mælt með minnkun skammta þegar pantóprazól er gefið sjúklingum með skerta nýrnastarfsemi (þ.m.t. sjúklingum í skilun, sem fjarlægir aðeins óverulegt magn af pantóprazóli). Helmingunartími pantóprazóls er stuttur eins og hjá heilbrigðum einstaklingum. Þrátt fyrir að megin umbrotsefnið hafi lengri helmingunartíma (2-3 klst.) er útskilnaður hraður og því verður engin uppsöfnun.

Skert lifrarstarfsemi

Í kjölfar lyfjagjafar með pantóprazóli handa sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi (Child-Pugh flokkar A, B og C) jókst helmingunartíminn í 3 til 7 klst. og AUC-gildin jukust sem svarar stuðlinum 3-6 á meðan Cmax jókst aðeins örlítið eða sem svarar stuðlinum 1,3 miðað við heilbrigða einstaklinga.

Aldraðir

Sú örlitla aukning AUC og Cmax sem fram kom hjá öldruðum sjálfboðaliðum samanborið við yngri einstaklinga hafði ekki klínískt vægi.

5.3Forklínískar upplýsingar

Forklínískar upplýsingar benda ekki til neinnar sérstakrar hættu fyrir menn, á grundvelli hefðbundinna rannsókna á lyfjafræðilegu öryggi, eiturverkunum eftir endurtekna skammta og eiturverkunum á erfðaefni.

Í 2ja ára rannsóknum á krabbameinsmyndun hjá rottum komu í ljós taugainnkirtlaæxli. Auk þess komu totuæxli í flöguþekjufrumum í ljós í formaga rotta í einni rannsókn. Verkunarhátturinn sem leiðir til myndunar krabbalíkja í maga með því að koma skiptiefnahvörfuðu benzímídazóli hefur verið

vandlega rannsakaður og talið er að hann sé fylgisvörun gagnvart gífurlegri hækkun gastríngildi í sermi hjá rottum meðan á langvarandi háskammtameðferð stendur.

Í2ja ára rannsóknum á nagdýrum kom fram fjölgun lifraræxla hjá rottum (aðeins í einni rannsókn á rottum) og kvenkyns músum og þetta var talið vera vegna hraðs umbrots pantóprazóls í lifur. Örlítil aukning æxlisbreytinga í skjaldkirtli kom fram hjá þeim hópi rotta sem fengu stærstu skammtana (200 mg/kg) í einni 2ja ára rannsókn. Tilvist þessara æxla tengist pantóprazól-örvuðum breytingum á niðurbroti týroxíns í lifur rottunnar. Þar sem skammtar sem ætlaðir eru til meðferðar fyrir menn eru litlir er ekki búist við aukaverkunum á skjaldkirtil.

Ídýrarannsóknum (á rottum) var 5 mg/kg það NOAEL-stig (No Observed Adverse Effect Level) sem fram kom með tilliti til eiturverkana á fósturvísa. Rannsóknir sýndu engin merki um skerta frjósemi eða fósturskemmandi áhrif.

Upptaka um fylgju var rannsökuð hjá rottum og í ljós kom að hún jókst eftir því sem leið á meðgöngu. Þar af leiðandi eykst þéttni pantóprazóls í fóstrinu skömmu fyrir fæðingu.

6.LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1Hjálparefni

Kjarni

Natríumkarbónat, vatnsfrítt

Mannitól (E421)

Krospóvídon

Póvídon K90

Kalsíum sterat

Húð

Hýprómellósi

Póvídon K25

Títantvíoxíð (E171)

Gult járnoxíð (E172)

Própýlen glýkól

Metakrýlsýru-etýlakrýlat samfjölliða (1:1)

Natríumlárýlsúlfat

Pólýsorbat 80

Tríetýlsítrat

Blek til prentunar

Skellakk

Rautt járnoxíð (E172)

Svart járnoxíð (E172)

Gult járnoxíð (E172)

Sterk ammóníumlausn

6.2Ósamrýmanleiki

Á ekki við.

6.3Geymsluþol

3 ár.

6.4Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Geymið í upprunalegum umbúðum til varnar gegn raka.

6.5Gerð íláts og innihald

Ál/álþynnur með eða án pappastyrkingu, sem innihalda 7 eða 14 sýruþolnar töflur . Ekki er víst að allar pakkningastærðir séu markaðssettar.

6.6Sérstakar varúðarráðstafanir við förgun

Farga skal öllum lyfjaleifum og/eða úrgangi í samræmi við gildandi reglur.

7.MARKAÐSLEYFISHAFI

Takeda GmbH Byk-Gulden-Str. 2 D-78467 Konstanz Þýskalandi

Sími: +0800 825332 4 Fax: +0800 825332 9

8.MARKAÐSLEYFISNÚMER

EU/1/09/519/001-004

9. DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 12.júní 2009

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis: 21. febrúar 2014.

10.DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

{MM/ÁÁÁÁ}

Ítarlegar upplýsingar um lyfið eru birtar á vef Lyfjastofnunar Evrópu http://www.ema.europa.eu/.

Upplýsingar á íslensku eru á http://www.serlyfjaskra.is.

Athugasemdir

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Hjálp
  • Get it on Google Play
  • Um okkur
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    skráð lyfseðilsskylt lyf