Icelandic
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Xenical (orlistat) – Samantekt á eiginleikum lyfs - A08AB01

Updated on site: 11-Oct-2017

Nafn lyfsXenical
ATC-kóðiA08AB01
Efniorlistat
FramleiðandiCHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

1.HEITI LYFS

Xenical 120 mg hörð hylki.

2.VIRK INNIHALDSEFNI OG STYRKLEIKAR

Hvert hart hylki inniheldur 120 mg af orlístati.

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3.LYFJAFORM

Hart hylki.

Lok hylkisins er blágrænt og botninn blágrænn með áletruninni „XENICAL 120“.

4.KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1Ábendingar

Xenical er ætlað ásamt hitaeiningaskertu fæði til meðferðar hjá offitusjúklingum með þyngdarstuðul

hærri eða jafnan 30 kg/m2 (BMI) eða yfirþyngdarsjúklingum (BMI 28 kg/m2) með tengda áhættuþætti.

Meðferð með orlístati á að hætta eftir 12 vikur ef sjúklingi hefur ekki tekist að losa sig við a.m.k. 5 % af líkamsþyngd sinni reiknað frá upphafi meðferðar.

4.2Skammtar og lyfjagjöf

Fullorðnir

Ráðlagður skammtur af orlístati er eitt 120 mg hylki, tekið með vatni rétt fyrir, með eða allt að einni klst. eftir aðalmáltíð (þ.e. 3 hylki á dag). Sé máltíð sleppt eða hún án fitu á að sleppa að taka inn orlístat.

Sjúklingurinn á að vera á fæði sem inniheldur öll nauðsynleg næringarefni, en aðeins færri hitaeiningar en hans daglega þörf segir til um og ætti um 30 % hitaeininganna að vera úr fitu. Mælt er með ríkulegri neyslu ávaxta og grænmetis. Daglegri neyslu fitu, kolvetna og próteins skal dreifa á þrjár aðalmáltíðir dagsins.

Ekki hefur verið sýnt fram á að orlístat skammtar stærri en 120 mg þrisvar á dag bæti árangur. Áhrif orlístats leiða til aukningar á fitu í saur, strax 24-48 klukkustundum eftir inntöku. Þegar meðferð er hætt verður fituinnihald hægða yfirleitt aftur eins og það var fyrir meðferð, innan 48-72 klukkustunda.

Sérstakir sjúklingahópar

Áhrif orlístats hjá sjúklingum með lifrar- og/eða nýrnabilun, börnum og öldruðum sjúklingum hafa ekki verið rannsökuð.

Ábendingar fyrir notkun Xenical eiga ekki við um börn.

4.3Frábendingar

-Ofnæmi fyrir virka efninu eða einhverju hjálparefnanna.

-Langvinnt vanfrásogsheilkenni.

-Gallteppa.

-Brjóstagjöf.

4.4 Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun

Íklínískum rannsóknum var minnkun líkamsþyngdar við orlístat meðferð minni hjá sjúklingum með fullorðinssykursýki heldur en hjá sjúklingum sem ekki voru með sykursýki. Þegar orlístat er tekið getur nákvæmt eftirlit með sykursýki lyfjameðferð verið nauðsynlegt.

Samtímis gjöf orlístats og ciklósporíns er ekki ráðlögð (sjá kafla 4.5).

Ráðleggja skal sjúklingum að halda sig við það mataræði sem mælt er með (sjá kafla 4.2).

Hætta á aukaverkunum frá meltingarfærum (sjá kafla 4.8) getur aukist þegar orlístat er tekið með fituríkri fæðu (t.d. fæða með 2000 hitaeiningum á dag, þar sem > 30 % hitaeininga úr fitu jafngildir > 67 g af fitu). Daglegri fituneyslu ætti að dreifa á þrjár aðalmáltíðir dagsins. Ef orlístat er tekið með fituríkri máltíð, geta líkur á aukaverkunum frá meltingarfærum aukist.

Tilkynnt hefur verið um tilvik um endaþarmsblæðingu með Xenical. Þeir sem ávísa lyfinu verða að athuga nánar með alvarleg og/eða viðvarandi einkenni.

Notkun viðbótar getnaðarvarnar er ráðlögð til að koma í veg fyrir möguleikann á að getnaðarvörn til inntöku virki ekki þegar um er að ræða alvarlegan niðurgang (sjá kafla 4.5).

Fylgjast skal með blóðstorkugildum hjá sjúklingum sem eru á samtímis meðferð með segavarnarlyfjum til inntöku (sjá kafla 4.5 og 4.8).

Notkun orlístats getur tengst hækkun á oxalati í þvagi og oxalat nýrakvilla, sem stundum getur leitt til nýrnabilunar. Hætta á því er aukin hjá sjúklingum með undirliggjandi, langvinnan nýrnasjúkdóm og/eða vökvaþurrð (sjá kafla 4.8).

Í mjög sjaldgæfum tilvikum getur komið fram skjaldvakabrestur og/eða minnkuð stjórn á skjaldvakabresti. Þetta gæti komið til vegna minnkaðs frásogs joðsalta og/eða levótýroxíns (sjá kafla 4.5).

Sjúklingar á flogaveikilyfjum: Orlístat getur komið ójafnvægi á krampastillandi meðferð með því að minnka frásog flogaveikilyfja, sem getur leitt til krampa (sjá kafla 4.5).

Andretróveirulyf við HIV-sýkingu: Orlístat getur hugsanlega dregið úr frásogi andretróveirulyfja við HIV-sýkingu og getur haft neikvæð áhrif á virkni andretróveirulyfja við HIV-sýkingu (sjá kafla 4.5).

4.5Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Ciklósporín

Vart hefur orðið við minnkun í þéttni ciklósporíns í plasma í rannsóknum á lyfjamilliverkunum og einnig verið tilkynnt um það í nokkrum tilvikum, þegar orlístat var gefið samtímis. Þetta getur leitt til minnkunar á ónæmisbælandi áhrifum. Því er samsetningin ekki ráðlögð (sjá kafla 4.4). Ef slík samhliða notkun er óhjákvæmileg, á eftirlit með blóðgildum ciklósporíns þó að vera tíðara, bæði eftir að orlístat hefur verið bætt við og þegar töku orlístat er hætt hjá sjúklingum á ciklósporín meðferð. Fylgjast þarf með blóðgildum ciklósporíns þar til þau eru stöðug.

Akarbósi

Forðast á aðgefa orlístat og akarbósa samtímis þar sem rannsóknir á milliverkunum eru ekki fyrirliggjandi.

Segavarnarlyf til inntöku

Þegar warfarín eða önnur segavarnarlyf eru gefin ásamt orlístati á að fylgjast með blóðstorkugildum (sjá kafla 4.4).

Fituleysanleg vítamín

Meðferð með orlístati getur hugsanlega truflað frásog fituleysanlegra vítamína (A, D, E og K). Flestir sjúklinganna, sem fengu meðferð með orlístati í allt að fjögur ár í klínískum rannsóknum voru með A-, D-, E- og K-vítamín og betakarótíngildi sem voru innan eðlilegra marka. Til að tryggja fullnægjandi næringu á að ráðleggja sjúklingum á megrunarfæði að neyta fæðu sem inniheldur ávexti og grænmeti og íhuga skal neyslu fjölvítamína. Sé neysla vítamína ráðlögð á að taka þau minnst 2 klst. eftir gjöf orlístats eða að kvöldi fyrir svefn.

Amíódarón

Vart hefur orðið við smávægilega minnkun í þéttni amíódaróns í plasma, þegar það er gefið sem einn skammtur, hjá takmörkuðum fjölda heilbrigðra sjálfboðaliða sem fá orlístat samtímis. Hjá sjúklingum á amíódarón meðferð er klínískt vægi þessara áhrifa óþekkt, en þau gætu orðið klínískt mikilvæg í sumum tilfellum. Aukið klínískt eftirlit og hjartalínurit eru nauðsynleg hjá sjúklingum sem eru samtímis á amíódarón meðferð.

Tilkynnt hefur verið um krampa hjá sjúklingum sem fengu orlístat og flogaveikilyf samhliða, t.d. valpróat, lamótrígín, og ekki er hægt að útiloka að það tengist milliverkun. Því skal fylgjast með hugsanlegum breytingum á tíðni og/eða styrk krampa hjá þessum sjúklingum.

Ímjög sjaldgæfum tilvikum getur komið fram skjaldvakabrestur og/eða minnkuð stjórn á skjaldvakabresti. Þetta gæti komið til vegna minnkaðs frásogs joðsalta og/eða levótýroxíns (sjá kafla 4.4).

Ínokkrum tilvikum hefur verið tilkynnt um skerta verkun andretróveirulyfja við HIV-sýkingu, þunglyndislyfja, geðrofslyfja (þ.m.t. litíum) og benzódíazepínlyfja samtímis því að meðferð með orlístat er hafin hjá sjúklingum sem áður voru vel meðhöndlaðir. Því á ekki að hefja notkun orlístats hjá þessum sjúklingum nema að undangengnu vandlegu mati á hugsanlegum áhrifum þess.

Engar milliverkanir

Engar milliverkanir við amitryptílín, atorvastatín, biguaníða, dígoxín, fíbrata, flúoxetín, lósartan, fenýtóín, fentermín, pravastatín, nífedipín Gastrointestinal Therapeutic System (GITS), nífedipín forðalyf, síbútramín eða alkóhól hafa komið fram. Þetta hefur verið staðfest með sérstökum lyfjamilliverkanarannsóknum.

Í sértækum lyfjamilliverkana rannsóknum hefur verið sýnt fram á að ekki er um að ræða milliverkanir milli getnaðarvarna til inntöku og orlístats. Samt sem áður gæti orlístat óbeint minnkað aðgengi getnaðarvarna til inntöku og í einstaka tilvikum leitt til óvæntrar þungunar. Notkun viðbótar getnaðarvarnar er ráðlögð þegar um er að ræða alvarlegan niðurgang (sjá kafla 4.4).

4.6Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf

Ekki liggja fyrir neinar upplýsingar um notkun orlístat á meðgöngu.

Dýrarannsóknir benda hvorki til beinna né óbeinna skaðlegra áhrifa á meðgöngu, fósturvísis- /fósturþroska, fæðingu eða þroska eftir fæðingu (sjá kafla 5.3).

Gæta skal varúðar þegar lyfinu er ávísað þunguðum konum.

Þar sem ekki er vitað hvort orlístat berst í brjóstamjólk á ekki að nota orlístat við brjóstagjöf.

4.7Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla

Xenical hefur engin áhrif á hæfni til aksturs eða notkunar véla.

4.8Aukaverkanir

Aukaverkanir af völdum orlístats eru aðallega frá meltingarvegi. Tíðni aukaverkana minnkaði við langtímanotkun orlístats.

Aukaverkanir eru flokkaðar hér að neðan eftir líffærakerfum og tíðni. Tíðni er skilgreind sem: Mjög algengar (1/10), algengar (≥1/100 til <1/10), sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100), mjög sjaldgæfar (≥1/10.000 til <1/1.000) og koma örsjaldan fyrir (<1/10.000) þar með talin einstök tilvik.

Innan tíðniflokka eru alvarlegustu aukaverkanirnar taldar upp fyrst.

Eftirfarandi tafla með aukaverkunum (fyrsta ár meðferðar) er byggð á aukaverkunum sem komu fram við tíðni > 2 % og með tíðni ≥ 1 % umfram lyfleysu í klínískum rannsóknum sem stóðu í 1 og 2 ár:

Flokkun eftir líffærum

Aukaverkanir

Taugakerfi

 

Mjög algengar:

Höfuðverkur

Öndunarfæri, brjósthol og miðmæti

 

Mjög algengar:

Sýking í efri öndunarfærum

Algengar:

Sýking í neðri öndunarfærum

Meltingarfæri

 

Mjög algengar:

Kviðverkir/-óþægindi

 

Fituútferð frá endaþarmi

 

Hægðavottur með vindgangi

 

Bráð þörf fyrir hægðalosun

 

Fitugar/seigfljótandi hægðir

 

Vindgangur

 

Þunnfljótandi hægðir

 

Seigfljótandi hægðir

 

Aukin hægðalosun

Algengar:

Verkir/óþægindi í endaþarmi

 

Linar hægðir

 

Vangeta við stjórn á hægðum

 

Þaninn kviður*

 

Tannkvillar

 

Tannholdskvillar

Nýru og þvagfæri

 

Algengar:

Sýkingar í þvagrás

Efnaskipti og næring

 

Mjög algengar:

Blóðsykurslækkun*

Sýkingar af völdum sýkla og sníkjudýra

 

Mjög algengar:

Inflúensa

Almennar aukaverkanir og aukaverkanir á

 

íkomustað

 

Algengar:

Þreyta

Æxlunarfæri og brjóst

 

Algengar:

Óreglulegar tíðir

Geðræn vandamál

 

Algengar:

Kvíði

 

 

* einungis einstakar meðferðartengdar aukaverkanir sem komu fram við tíðni > 2 % og með tíðni

≥ 1 % umfram lyfleysu hjá offitusjúklingum með sykursýki af tegund 2.

Íklínískri rannsókn sem stóð í 4 ár var almenn dreifing aukaverkana svipuð því sem tilkynnt var um í 1 og 2 ára rannsóknum og dró úr heildartíðni aukaverkana frá meltingarvegi sem komu fyrir á 1. ári ár frá ári á þessu fjögurra ára tímabili.

Eftirfarandi tafla með aukaverkunum er byggð á aukaverkanatilkynningum sem greint hefur verið frá eftir markaðsetningu, og því er tíðni áfram óþekkt:

Flokkun eftir líffærum

Aukaverkanir

Rannsóknaniðurstöður

Aukning á lifrar transamínösum og alkalískum

 

 

fosfatasa.

 

Minnkun prótrombíns, aukið INR og

 

segavarnarmeðferð úr jafnvægi sem leiddi til

 

breytinga á blóðgildum hjá sjúklingum á meðferð

 

með segavarnarlyfjum í tengslum við orlístat (sjá

 

kafla 4.4 og 4.5)

Meltingarfæri

Endaþarmsblæðing

 

 

Sarpbólga

 

Brisbólga

Húð og undirhúð

Blöðruútbrot

 

Ónæmiskerfi

Ofnæmi (t.d. kláði, útbrot, ofsakláði, ofsabjúgur,

 

 

berkjukrampi og bráðaofnæmi)

Lifur og gall

Gallsteinar

 

 

Lifrarbólga sem getur orðið alvarleg. Tilkynnt hefur

 

verið um nokkur tilvik sem reyndust banvæn eða

 

þörfnuðust lifrarígræðslu.

Nýru og þvagfæri

Oxalat nýrakvilli sem getur leitt til nýrnabilunar.

 

 

Tilkynning aukaverkana sem grunur er um að tengist lyfinu

Eftir að lyf hefur fengið markaðsleyfi er mikilvægt að tilkynna aukaverkanir sem grunur er um að tengist því. Þannig er hægt að fylgjast stöðugt með sambandinu milli ávinnings og áhættu af notkun lyfsins. Heilbrigðisstarfsmenn eru hvattir til að tilkynna allar aukaverkanir sem grunur er um að tengist lyfinu samkvæmt fyrirkomulagi sem gildir í hverju landi fyrir sig, sjá Appendix V*.

4.9Ofskömmtun

Einstakir 800 mg skammtar og endurteknir skammtar allt að 400 mg þrisvar á dag í 15 daga hafa verið prófaðir bæði hjá fólki sem er innan eðlilegra þyngdarmarka og hjá offitusjúklingum, án marktækra aukaverkana. Auk þess hafa 240 mg skammtar þrisvar á dag verið gefnir offitusjúklingum í sex mánuði. Í meiri hluta orlístat ofskömmtunartilvika sem komið hafa fram eftir markaðsetningu var annað hvort ekki greint frá aukaverkunum eða greint frá aukaverkunum sem eru svipaðar þeim sem tilkynnt hefur verið um við ráðlagðan skammt.

Eigi umtalsverð ofskömmtun orlístats sér stað, er mælt með því að fylgst sé með sjúklingnum í sólarhring. Rannsóknir á dýrum og mönnum hafa bent til þess að öll áhrif á líkamann af völdum hömlunar á lípasa gangi hratt til baka.

5.LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

5.1Lyfhrif

Flokkun eftir verkun: Lyf við offitu án verkunar á miðtaugakerfið, ATC-flokkun A08AB01.

Orlístat er kröftugt, sértækt og langverkandi lyf sem hamlar virkni lípasa í meltingarveginum. Það verkar í maga og smágirni með því að mynda samgilt tengi við virka serín setið á lípasa í maga og

lípasa frá brisi. Óvirka ensímið getur því ekki hýdrólýserað fitu úr fæðunni, á formi þríglýseríða, yfir í fríar fitusýrur og einglýseríð.

Í 2 ára rannsóknunum og 4 ára rannsókninni var hitaeiningaskert fæði notað í tengslum við meðferð, bæði í orlístat- og lyfleysuhópnum.

Samanlagðar upplýsingar úr fimm 2 ára rannsóknum á orlístati og hitaeiningaskertu fæði sýndu að 37% sjúklinga á orlístati og 19% sjúklinga á lyfleysu léttust um a.m.k. 5% grunnlíkamsþyngdar sinnar eftir 12 vikna meðferð. Af þeim héldu 49% sjúklinga á orlístat og 40% sjúklinga á lyfleysu áfram og höfðu lést um ≥10% af grunnlíkamsþyngd eftir eitt ár. Af sjúklingum sem ekki höfðu lést um 5% grunnlíkamsþyngdar eftir 12 vikna meðferð héldu á hinn bóginn einungis 5% af sjúklingum á orlístat og 2% sjúklinga á lyfleysu áfram og höfðu lést um ≥10% grunnlíkamsþyngdar eftir eitt ár. Eftir eins

árs meðferð var hlutfall sjúklinga í heild sem tók 120 mg af orlístati sem misstu 10 % eða meira af líkamsþyngd 20 % með orlístati 120 mg samanborið við 8 % hjá sjúklingum sem tóku lyfleysu. Meðalmunur þyngdartaps með lyfinu samanborið við lyfleysu var 3,2 kg.

Upplýsingar úr fjögurra ára klínísku rannsókninni XENDOS sýndu að 60% sjúklinga á orlístat og 35% sjúklinga á lyfleysu höfðu lést um a.m.k. 5% grunnlíkamsþyngdar eftir 12 vikna meðferð. Af þeim héldu 62% sjúklinga á orlístat og 52% sjúklinga á lyfleysu áfram og höfðu lést um ≥10% af grunnlíkamsþyngd eftir eitt ár. Af sjúklingum sem ekki höfðu lést um 5% grunnlíkamsþyngdar eftir 12 vikna meðferð héldu á hinn bóginn einungis 5% af sjúklingum á orlístat og 4% sjúklinga á lyfleysu

áfram og höfðu lést um ≥10% grunnlíkamsþyngdar eftir eitt ár. Eftir eins árs meðferð höfðu 41 % af sjúklingunum sem fengu orlístat á móti 21 % þeirra sem fengu lyfleysu lést um ≥ 10 % líkamsþyngdar og nam munurinn að meðaltali 4,4 kg milli hópanna tveggja. Að 4 meðferðarárum liðnum höfðu 21 % sjúklinga á orlístat miðað við 10 % þeirra sem fengu lyfleysu lést um ≥ 10 % líkamsþyngdar og nam munurinn að meðaltali 2,7 kg.

Fleiri sjúklingar á orlístat eða lyfleysu léttust um a.m.k. 5% grunnlíkamsþyngdar á 12 vikum eða 10% á einu ári í XENDOS rannsókninni en í 2 ára rannsóknunum fimm. Ástæðan fyrir þessum mun er að í 2 ára rannsóknunum fimm var 4 vikna megrunarkúr og lyfleysuaðlögunartími, en á honum léttust sjúklingarnir um að meðaltali 2,6 kg áður en meðferð hófst.

Upplýsingar úr 4 ára klínísku rannsókninni gaf ennfremur til kynna að þyngdartap sem fékkst með orlístati seinkaði því að fullorðinssykursýki kæmi fram á meðan á rannsókninni stóð (tíðni sykursýkistilfella tekin saman: 3,4 % hjá orlístathópnum samanborið við 5,4 % hjá lyfleysuhópnum). Flest sykursýkistilfellin komu úr sjúklingahópnum sem var með skert glúkósaþol við grunnlínu, sem var um 21 % af sjúklingunum sem valdir voru af handahófi. Ekki er vitað hvort túlka megi þessar niðurstöður sem langvarandi klínískan ávinning.

Hjá offitusjúklingum með fullorðinssykursýki sem ekki er nægjanlega stýrt með sykursýkislyfjum,

sýndu niðurstöður úr fjórum eins árs klínískum rannsóknum að hlutfall svörunar (≥ 10 % þyngdartap) var 11,3 % með orlístati samanborið við 4,5 % með lyfleysu. Hjá sjúklingum á meðferð með orlístati var meðal munur á þyngdartapi milli þeirra sem fengu lyfleysu og þeirra sem fengu lyfið 1,83 kg til 3,06 kg og meðalmunur í HbA1c minnkun var 0,18 % til 0,55 % milli sömu hópa. Ekki hefur verið sýnt fram á að áhrif á HbA1c séu óháð þyngdartapi.

Í fjölþjóðlegri (USA, Kanada), samhliða, tvíblindri, lyfleysu samanburðarrannsókn, fengu 539 of feitir sjúklingar á unglingsaldri tilviljanakennt, annað hvort 120 mg orlístat (n=357) eða lyfleysu (n=182) þrisvar á dag sem viðbót við hitaeiningasnautt fæði og æfingar í 52 vikur. Báðir hóparnir fengu fjölvítamín að auki. Aðal niðurstaðan var breyting á líkamsþyngdarstuðli (BMI) frá upphafi til loka rannsóknarinnar.

Niðurstöðurnar voru marktækt betri há orlístat hópnum ( munur á BMI 0.86 kg/ m2 orlístati í hag). 9,5% sjúklinga á orlístati á móti 3,3% sjúklinga á lyfleysu höfðu tapað ≥ 10% líkamsþyngdar að einu ári liðnu og var meðalmunurinn á hópunum tveimur 2,6 kg. Mestur var munurinn hjá þeim hópi sjúklinga sem léttist um > 5% eftir 12 vikna meðferð á orlístati sem var 19% af upphaflega fjöldanum.

Aukaverkanir voru svipaðar og hjá fullorðnum. Samt sem áður var óútskýrð hækkun beinbrota (6% á móti 2.8% hjá þeim sem notuðu orlístat annars vegar og lyfleysu hins vegar).

5.2Lyfjahvörf

Frásog

Rannsóknir á sjálfboðaliðum, í eðlilegum holdum og of feitum, hafa sýnt að frásog orlístats er í algjöru lágmarki. Orlístat var ekki mælanlegt í plasma (< 5 ng/ml) átta klukkustundum eftir inntöku orlístats.

Orlístat greindist að jafnaði aðeins í einstaka tilviki í plasma, þegar um lækningalega skammta var að ræða, og var styrkur þess mjög lágur (< 10 ng/ml eða 0.02 µM), án merkjanlegrar uppsöfnunar sem er í samræmi við hverfandi frásog.

Dreifing

Dreifingarrúmmál er ekki hægt að meta þar sem frásog lyfsins er í lágmarki og það hefur engin skilgreind lyfjahvörf í blóði. Orlístat er > 99 % bundið plasma próteinum in vitro (lípóprótein og albúmín voru aðalbindipróteinin). Óverulegt magn af orlístati berst inn í rauð blóðkorn.

Umbrot

Dýratilraunir gefa til kynna að líklega umbrotni orlístat að mestu í garnaveggnum. Rannsóknir á offitusjúklingum sýna að af þeim örsmáa hluta af skammtinum sem frásogast út í blóð eru tvö aðalumbrotsefni M1 (hýdrólýseraður 4-eininga laktón hringur) og M3 (M1 með N-formýl levsín klofinn að hluta), u.þ.b. 42 % af heildarplasmaþéttninni.

M1 og M3 hafa opinn ß-laktón hring og mjög veik hömlunaráhrif á lípasavirkni (1000 og 2500 sinnum minni en orlístat, hvort um sig). Þar sem hömlunaráhrif þessara umbrotsefna eru veik og plasmaþéttni þeirra lág við lækningalega skammta af lyfinu (að meðaltali 26 ng/ml og 108 ng/ml, fyrir hvort um sig), eru þessi umbrotsefni ekki talin skipta máli fyrir verkun lyfsins.

Útskilnaður

Rannsóknir á einstaklingum af eðlilegri þyngd og of feitum einstaklingum hafa sýnt að það sem ekki er frásogað af lyfinu skilst að mestu út með saur. U.þ.b. 97 % af gefnum skammti var skilinn út í saur og af því voru 83 % óbreytt orlístat.

Heildarútskilnaður orlístat-tengdra efna um nýru var < 2 % af gefnum skammti. Það tók 3 til 5 daga að skilja efnin fullkomlega út (í saur og þvagi). Útskilnaður orlístats virtist vera sambærilegur hjá eðlilega þungum sjálfboðaliðum og hjá þeim sem voru of feitir. Orlístat, M1 og M3 geta öll skilist út með galli.

5.3Forklínískar upplýsingar

Aðrar upplýsingar en klínískar benda ekki til neinnar sérstakrar hættu fyrir menn, byggt á hefðbundnum rannsóknum á lyfjafræðilegu öryggi, eiturverkunum eftir endurtekna skammta, eiturverkunum á erfðaefni, krabbameinsvaldandi áhrifum og eiturverkunum á æxlun.

Í dýrarannsóknum á áhrifum á æxlun komu engin vansköpunaráhrif fram. Ef engin vansköpun kemur fram hjá dýrum er ekki gert ráð fyrir að vansköpun komi fram hjá mönnum. Hingað til hafa virk efni sem hafa valdið vansköpunum hjá mönnum haft vansköpunaráhrif hjá dýrum í vel skipulögðum tilraunum sem gerðar hafa verið hjá tveimur tegundum.

6.LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1Hjálparefni

Fylling í hylki:

Örkristallaður sellulósi (E460) natríumsterkjuglýkólat (tegund A) póvídón (E1201)

natríum lárýlsúlfat talkúm

Hylki:

Gelatína indigókarmín (E132) títantvíoxíð (E171)

prentblek (svart járnoxíð, ammóníum lausn óþynnt, kalíum hýdroxíð, shellak, própýlen glýkól)

6.2Ósamrýmanleiki

Áekki við.

6.3Geymsluþol

3 ár.

6.4Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Þynnupakkningar: Geymið ekki við hærri hita en 25°C. Geymið í upprunalegum umbúðum og geymið þynnurnar í ytri umbúðum til varnar gegn ljósi og raka.

Glös: Geymið ekki við hærri hita en 30°C. Geymið ílátið vel lokað til varnar gegn raka.

6.5Gerð íláts og innihald

PVC/PVDC þynnur sem innihalda 21, 42 og 84 hylki.

Glerglös, með þurrkefni, sem innihalda 21, 42 og 84 hylki.

Ekki er víst að allar pakkningastærðir séu markaðsettar.

6.6Sérstakar varúðarráðstafanir við förgun

Engin sérstök fyrirmæli.

7.MARKAÐSLEYFISHAFI

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH Ziegelhof 24

17489 Greifswald Þýskaland

8.MARKAÐSLEYFISNÚMER

EU/1/98/071/001-006

9. DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 29. júlí 1998

Dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis: 29. júlí 2008

10.DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

Ítarlegar upplýsingar um þetta lyf eru birtar á heimasíðu Lyfjastofnunar Evrópu http://www.ema.europa.eu/.

Athugasemdir

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Hjálp
  • Get it on Google Play
  • Um okkur
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    skráð lyfseðilsskylt lyf