Maltese
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Azopt (brinzolamide) – Sommarju tal-karatteristiċi tal-prodott - S01EC04

Updated on site: 05-Oct-2017

Isem tal-MediċinaAzopt
Kodiċi ATCS01EC04
Sustanzabrinzolamide
ManifatturNovartis Europharm Limited

1.ISEM IL-PRODOTT MEDIĊINALI

AZOPT 10 mg/ml qtar għall-għajnejn, suspensjoni.

2.GĦAMLA KWALITATTIVA U KWANTITATTIVA

Kull ml ta’ suspensjoni fiha 10 mg brinzolamide.

Eċċipjenti:

Kull ml ta’ suspensjoni fiha 0.1 mg benzalkonium chloride.

Għal-lista kompluta ta’ eċċipjenti, ara sezzjoni 6.1.

3.GĦAMLA FARMAĊEWTIKA

Qtar għall-għajnejn, suspensjoni.

Suspensjoni ta’ lewn bajdani jew kważi bajdani

4.TAGĦRIF KLINIKU

4.1Indikazzjonijiet terapewtiċi

AZOPT huwa indikat biex inaqqas pressjoni għolja tal-għajnejn f’każijiet ta’:

pressjoni għolja ġewwa l-għajn

glawkoma tat-tip ‘open-angle’

bħala monoterapija f’pazjenti adulti li mhux qed jirrispondu għall-kura bil-beta-blokers jew f’pazjenti adulti fejn il-beta-blokers huma kontra-indikati, jew bħala kura flimkien ma’ beta-blokers jew analogi ta’ prostaglandin (ara wkoll sezzjoni 5.1).

4.2Pożoloġija u metodu ta’ kif għandu jingħata

Pożoloġija

Meta jiġi wżat bħala monoterapija jew flimkien ma’ xi kura oħra, id-doża ta’ AZOPT hija ta’ qatra waħda fil-borża konġuntivali tal-għajn(ejn) affettwata(i) darbtejn kuljum. Xi pazjenti għandhom mnejn jirrispondu aħjar għall-kura meta jużaw qatra waħda tliet darbiet kuljum.

Popolazzjonijiet speċjali

Popolazzjoni anzjana

Mhux meħtieġ aġġustament fid-doża f’pazjenti anzjani.

Indeboliment tal-fwied u tal-kliewi

AZOPT ma ġiex studjat f’pazjenti li għandhom indeboliment tal-fwied u għalhekk mhux irrakkomandat f’dawn il-pazjenti.

AZOPT ma’ ġiex studjat f’pazjenti li għandhom indeboliment sever tal-kliewi (tneħħija tal- krejatinina < 30 ml/min) jew f’pazjenti li għandhom aċidożi iperklorimika. Peress li brinzolamide u l- metabolit prinċipali tiegħu fil-biċċa l-kbira jiġu mneħħija mill-kliewi, AZOPT għalhekk huwa kontraindikat f’dawn il-pazjenti (ara wkoll sezzjoni 4.3).

Popolazzjoni pedjatrika

Is-sigurtà u l-effikaċja ta’ AZOPT fi trabi, tfal u adolexxenti b’età minn 0 sa 17-il sena ma ġewx determinati s’issa. Dejta disponibbli hi deskritta fis-sezzjonijiet 4.8 u 5.1. AZOPT mhux irrakkomandat għall-użu fi trabi, tfal u adolexxenti.

Metodu ta’ kif għandu jingħata

Għall-użu fl-għajnejn.

Hija rrakkomandata okklużjoni nażolakrimali jew li l-kappell tal-għajn jingħalaq bil-mod wara li jitqattar il-qtar. Dan jista’ jnaqqas l-assorbiment sistemiku ta’ prodotti mediċinali mogħtija fl-għajn u jirriżulta f’inqas effetti sekondarji sistemiċi.

Għid lill-pazjent biex iħawwad il-flixkun sew qabel l-użu. Wara li jitneħħa l-għatu, jekk iċ-ċirku li juri li għadu ssiġillat u li jinqata’ jkun maħlul, neħħieħ qabel tuża l-prodott.

Biex tevita’ kontaminazzjoni tat-tarf tal-qattara u tas-suspensjoni, għandu jkun hemm attenzjoni biex ma tmissx il-kappell tal-għajnejn, l-erja ta’ madwar l-għajnenjn jew xi superfiċje oħra bit-tarf tal- qattara tal-flixkun. Għid lill-pazjenti biex iżommu l-flixkun magħluq sewwa meta ma jkunx qed jintuża.

Meta sustanza oħra għall-għajnejn li tintuża kontra l-glawkoma tiġi ssostitwita b’AZOPT, waqqaf l- użu tas-sustanza l-oħra u ibda uża AZOPT l-għada.

Jekk ikun qed jintuża iktar minn prodott mediċinali topiku wieħed għall-għajnejn, għandu jkun hemm interval ta’ mill-anqas 5 minuti bejn l-għoti tal-prodotti mediċinali. Ingwent għall-għajnejn għandu jingħata l-aħħar.

Jekk tinqabeż doża, il-kura għandha titkompla bid-doża li jmiss kif ippjanat. Id-doża m’għandhiex tkun aktar minn qatra waħda fl-għajn(ejn) affettwata(i) tliet darbiet kuljum.

4.3Kontraindikazzjonijiet

Sensittività eċċessiva għas-sustanza attiva jew għal kwalunkwe wieћed mill-eċċipjenti elenkati fis-sezzjoni 6.1.

Sensittività eċċessiva magħrufa għal sulfonamides (ara wkoll sezzjoni 4.4).

Indeboliment sever tal-kliewi.

Aċidozi iperklorimika.

4.4Twissijiet speċjali u prekawzjonijiet għall-użu

Effetti sistemiċi

AZOPT huwa mediċina tat-tip sulfonamide u inibitur ta’ carbonic anhydrase, u għalkemm jintuża b’mod topiku, jiġi assorbit fis-sistema. L-istess tipi ta’ reazzjonijiet avversi li huma attribwiti lil sulfonamides jistgħu jseħħu meta jintużaw topikament. Jekk ikun hemm sinjali ta’ reazzjonijiet serji jew sensittività eċċessiva, waqqaf l-użu ta’ din il-preparazzjoni.

Disturbi fl-aċidità tad-demm ġew irrapurtati bl-użu ta’ inibituri ta’ carbonic anhydrase meħudin mill- ħalq. Uża b’attenzjoni f’pazjenti b’riskju ta’ indeboliment renali minħabba r-riskju possibbli ta’ aċidożi metabolika (ara sezzjoni 4.2).

Brinzolamide ma ġiex studjat fi trabi li twieldu qabel iż-żmien (inqas minn 36 gimgħa tqala) jew f’dawk li kellhom inqas minn ġimgħa. Pazjenti li għandhom xi immaturita jew xi anormalità sinifikanti fit-tubi tal-kliewi għandhom jieħdu brinzolamide biss wara li jiġi evalwat il-bilanċ bejn ir- riskju u l-benefiċċju minħabba l-possibbiltà ta’ aċidożi metabolika.

Inibituri ta’ carbonic anhydrase li jittieħdu mill-ħalq jistgħu jnaqqsu l-ħila li wieħed iwettaq xogħol li jeħtieġ viġilanza mentali u/jew koordinazzjoni fiżika. AZOPT huwa assorbit b’mod sistemiku u għalhekk dan jista’ jseħħ wara għoti topika.

Terapija fl-istess waqt

Hemm potenzjal li jiżdiedu l-effetti sistemiċi tal-inibizzjoni ta’ carbonic anhydrase f’pazjenti li qed jieħdu inibituri ta’ carbonic anhydrase mill-ħalq u qed jużaw AZOPT ukoll . L-użu ta’ AZOPT flimkien ma’ inibituri ta’ carbonic anhydrase meħudin mill-ħalq ma’ ġiex studjat u għalhekk mhux irrakkomandat li jintużaw flimkien (ara wkoll sezzjoni 4.5).

AZOPT kien evalwat primarjament waqt l-għoti flimkien ma’ timolol waqt terapija miżjuda għall- glawkoma. Barra dan kien studjat l-effett ta’ tnaqqis ta’ IOP ta’ Azopt bħala terapija miżjuda ma’ l- analogu ta’ prostaglandin, travoprost. Mhux disponibbli tagħrif fit-tul dwar l-użu ta’ AZOPT bħala terapija miżjuda ma’ travoprost (ara wkoll sezzjoni 5.1).

Hemm esperjenza limitata ħafna dwar l-użu ta’ AZOPT għall-kura ta’ pazjenti bi glawkoma psewdoesfoljattiva jew glawkoma pigmentorja. Għandu jkun hemm attenzjoni fil-kura ta’ dawn il- pazjenti u hija rrakkomandata sorveljanza mill-viċin tal-pressjoni tal-għajn (IOP). AZOPT ma kienx studjat f’pazjenti bi glawkoma tat-tip ‘narrow-angle’ u l-użu tiegħu mhux irrakkomandat f’dawn il- pazjenti.

Ir-rwol ta’ brinzolamide fuq il-funzjoni ta’ l-endotilju tal-korneja ma’ ġiex mistħarreg f’pazjenti li għandhom il-korneja kompromessa (partikolarment f’pazjenti li għandhom għadd baxx ta’ ċelloli endotiljali). Speċifikament, pazjenti li jilbsu l-lentijiet tal-kuntatt ma’ ġewx studjati u għalhekk huwa rrakkomandat li dawn il-pazjenti jkunu osservati tajjeb waqt l-użu ta’ brinzolamide, peress li inibituri ta’ carbonic anhydrase jistgħu jaffetwaw l-idrazzjoni tal-korneja u l-użu tal-lentijiet tal-kuntatt f’dawn iċ-ċirkostanzi jistgħu jżidu r-riskju għall-korneja. Huwa rrakkomandat monitoraġġ b’attenzjoni ta’ pazjenti b’korneja kompromessa bħal pazjenti li jbagħtu minn dijabete mellitus jew distrofiji fil- korneja.

Benzalkonium chloride li ġeneralment jintuża bħala preservativ fil-prodotti tal-għajnejn, gie rrapurtat li jista’ jikkawza keratopatija ttikkjata, u/jew keratopatija ulċerattiva tossika. Peress li AZOPT fih benzalkonium chloride, hu importanti li meta l-prodott jiġi wżat għal żmien twil f’pazjenti li għandhom għajnejn xotti, jew f’kundizjonijiet fejn il-korneja hija kompromessa, il-pazjenti jkunu taħt sorveljanza mill-qrib.

AZOPT ma’ kienx studjat f’pazjenti li jilbsu l-lentijiet tal-kuntatt. AZOPT fih benzalkonium chloride li jista’ jikkawża irritazzjoni fl-għajn u huwa magħruf li jbiddel il-kulur ta’ lentijiet tal-kuntatt rotob. Kuntatt ma’ lentijiet tal-kuntatt rotob għandu jiġi evitat. Il-pazjenti għandhom jiġu infurmati biex ineħħu l-lentijiet tal-kuntatt qabel l-applikazzjoni ta’ AZOPT u jistennew mill-inqas 15-il minuta wara l-għoti tad-doża qabel jerġgħu jilbsuhom.

Ma’ ġietx studjata l-possibilta’ ta’ l-effetti kuntrarji li jista’ jkun hemm wara li wieħed jieqaf juża

AZOPT; l-effett fuq l-IOP hu mistenni li jdum minn 5 sa 7 ijiem.

Popolazzjoni pedjatrika

Is-sigurtà u l-effikaċja ta’ AZOPT fi trabi, tfal u adolexxenti b’età minn 0 sa 17-il sena ma ġewx determinati s’issa u l-użu tiegħu mhux irrakkomandat fi trabi, tfal jew adolexxenti.

4.5Interazzjoni ma’ prodotti mediċinali oħra u forom oħra ta’ interazzjoni

Ma twettqux studji speċifiċi ta’ interazzjoni ma’ mediċini oħra b’AZOPT. Fi studji kliniċi, AZOPT intuża flimkien ma’ preparazzjonijiet għall-għajnejn ta’ timolol u analogi ta’ prostaglandin mingħajr ma kien hemm evidenza ta’ xi interazzjonijiet avversi. L-assoċjazzjoni bejn AZOPT u mijotiċi jew agonisti adrenerġici ma ġewx evalwati waqt il-kura aġuvanti tal-glawkoma.

AZOPT huwa inibitur ta’ carbonic anhydrase u għalkemm jintuża b’mod topiku, dan jiġi assorbit fis- sistema. Disturbi tat-tip acid-base dehru meta ntużaw inibituri ta’ carbonic anhydrase. Il-possibiltà li jkun hemm interazzjonijiet għandha tiġi kkunsidrata f’pazjenti li qed jieħdu AZOPT.

L-iżozimi taċ-ċitokromju P-450 li jieħdu sehem fil-metaboliżmu ta’ brinzolamide jinkludu CYP3A4 il-prinċipali), CYP2A6, CYP2C8 u CYP2C9. Huwa mistenni li l-inibituri ta’

CYP3A4 bħalma huma ketoconazole, itraconazole, clortrimazole, ritonavir u troleandomycin jimpedixxu il-metaboliżmu ta’ brinzolamide li jseħħ permezz ta’ CYP3A4. Wieħed għandu joqgħod attent meta l-inibituri tal-CYP3A4 jittieħdu flimkien ma’ AZOPT. Madanakollu, mhux mistenni li jkun hemm akkumulazzjoni ta’ brinzolamide peress li l-biċċa l-kbira tiegħu titneħħa mill-ġisem permezz tal-kliewi. Brinzolamide mhux inibitur ta’ l-iżożimi taċ-citokromju P-450.

4.6Fertilità, tqala u treddigħ

Tqala

M’hemmx dejta jew hemm dejta limitata dwar l-użu ta’ brinzolamide għall-għajnejn f’nisa tqal. Studji fuq l-annimali wrew effett tossiku fuq is-sistema riproduttiva wara għoti sistemiku (ara wkoll sezzjoni 5.3).

AZOPT mhux irrakkomandat waqt it-tqala u f’nisa li jista’ jkollhom it-tfal u li mhux qed jużaw kontraċezzjoni.

Treddigħ

Mhux magħruf jekk brinzolamide/metaboliti jiġux eliminati fil-ħalib tas-sider tal-bniedem wara għoti topiku fl-għajn. Studji fuq l-annimali wara għoti mill-ħalq urew tneħħija ta’ livelli minimi ta’ brinzolamide fil-ħalib tas-sider.

Riskju għat-trabi tat-twelid/trabi ma jistax jiġi eskluż. Gћandha tittieћed deċiżjoni jekk jitwaqqafx it- treddigћ jew twaqqafx/tastjenix minn terapija b’AZOPT wara li jiġi kkunsidrat il-benefiċċju tat- treddigћ gћat-tarbija u l-benefiċċju tat-terapija gћall-mara.

Fertilità

Studji fuq l-annimali b’brinzolamide ma wrew l-ebda effett fuq il-fertilità. Ma twettqux studji biex jevalwaw l-effett ta’ għoti topiku fl-għajnejn ta’ brinzolamide fuq il-fertilità umana.

4.7Effetti fuq il-ħila biex issuq u tħaddem magni

AZOPT ftit li xejn għandu effett fuq il-ħila biex issuq u tħaddem magni.

Vista mċajpra għal żmien qasir jew xi disturbi oħra fil-vista jistgħu jaffetwaw il-ħila tas-sewqan jew it-tħaddim ta’ magni (ara wkoll sezzjoni 4.8). Jekk, malli jqattar jara mċajpar għal zmien qasir, il- pazjent għandu jistenna sakemm il-vista terġa’ lura għan-normal qabel ma jsuq jew iħaddem xi magni.

Inibituri ta’ carbonic anhydrase li jittieħdu mill-ħalq jistgħu jnaqqsu l-ħila li jitwettaq xogħol li jeħtieġ viġilanza mentali u/jew koordinazzjoni fiżika (ara wkoll sezzjoni 4.4 u sezzjoni 4.8).

4.8Effetti mhux mixtieqa

Sommarju tal-profil tas-sigurtà

Fi studji kliniċi li saru fuq 2732 pazjent li ġew ikkurati b’AZOPT bħala monoterapija jew bħala terapija flimkien ma’ 5 mg/ml timolol maleate, ir-reazzjonijiet avversi relatati mal-kura, li kienu l- aktar komuni kienu: disġewżja (6.0%) (togħma morra jew mhux tas-soltu, ara id-deskrizzjoni hawn taħt) u vista mċajpra għal żmien qasir (5.4%) malli tqattar, li damet minn ftit sekondi sa ftit minuti (ara wkoll sezzjoni 4.7).

Sommarju ta’ reazzjonijiet avversi f’tabella

Ir-reazzjonijiet avversi li ġejjin kienu rrappurtati bi brinzolamide 10mg/ml qtar għall-għajnejn, suspensjoni u huma ikklassifikati skont il-konvenzjoni li ġejja: komuni ħafna (≥1/10), komuni (≥1/100 sa <1/10), mhux komuni (≥1/1,000 sa <1/100), rari (≥1/10,000 sa <1/1000), rari ħafna (<1/10,000), jew mhux magħruf (ma tistax tittieħed stima mid-data disponibbli). F’kull sezzjoni ta’ frekwenza, , l-effetti mhux mixtieqa huma mniżżla skont is-serjetà tagħhom, bl-aktar serji jitniżżlu l- ewwel. Ir-reazzjonijiet avversi kienu miksuba minn provi kliniċi u minn rapporti spontanji ta’ wara t- tqegħid fis-suq.

Sistema tal-Klassifika tal-Organi

Terminu Ippreferut MedDRA (v.15.1)

Infezzjonijiet u infestazzjonijiet

Mhux Komuni: nażofarinġite, farinġite, sinożite

 

Mhux Magħruf: rinite

Disturbi tad-demm u tas-sistema

Mhux Komuni: tnaqqis fl-għadd ta’ ċelluli ħomor tad-demm,

limfatika

żjieda ta’ chloride fid-demm

Disturbi fis-sistema immuni

Mhux Komuni: sensittività eċċessiva

Disturbi fil-metaboliżmu u n-

Mhux Magħruf: tnaqqis fl-aptit

nutrizzjoni

 

Disturbi psikjatriċi

Mhux Komuni: apatija, depressjoni, burdata depressa, tnaqqis

 

fil-libido, inkubi, nervi

 

Rari: insomnja

Disturbi fis-sistema nervuża

Mhux Komuni: funzjoni motorja mhux normali, amnesija,

 

sturdament, parasteżija, uġigħ ta’ ras

 

Rari: indeboliment fil-memorja, ħedla ta’ ngħas

 

Mhux Magħruf: tregħid, ipoestesija, aġewsja

Disturbi fl-għajnejn

Komuni: vista mċajpra, irritazzjoni fl-għajn, uġigħ fl-għajn,

 

sensazzjoni ta’ xi ħaġa fl-għajnejn, iperimja fl-għajnejn

 

Mhux Komuni: barxa tal-korneja, keratite, keratite ittikkjata,

 

keratopatija, depożitu fl-għajn, tebgħa fil-korneja, difett fl-

 

epitilju tal-korneja, disturb fl-epitilju tal-korneja, blefarite,

 

ħakk fl-għajn, konġuntivite, nefħa fl-għajn, meibomianitis,

 

leħħa, fotofobija, għajn tinħass xotta, konġuntivite allerġika,

 

pteriġjum, pigmentazzjoni tal-isklera, astenopija, skomdu fl-

 

għajn, sensazzjoni mhux normali fl-għajn, keratokonġuntivite

 

xotta, ċista taħt il-konġuntiva, iperimja konġuntivali, ħakk fil-

 

kappell tal-għajn, nixxija mill-għajn, qoxra fix-xifer tal-

 

kappell tal-għajn, żjieda fid-dmugħ

 

Rari: edima fil-korneja, vista doppja, tnaqqis fl-akutezza

 

viżiva, fotopsija, ipoestesija tal-għajn, edima madwar l-għajn,

 

żieda fil-pressjoni ta’ ġewwa l-għajn, żieda fil-proporzjon

 

tat-tazza/disk tan-nerv ottiku

 

Mhux Magħruf: disturbi fil-korneja, disturbi fil-vista, allerġija

 

fl-għajn, madarosi, disturbi fil-kappell tal-għajn, ħmura tal-

 

kappell tal-għajn

Disturbi fil-widnejn u fis-sistema

Rari: żarżir fil-widnejn

labirintika

Mhux Magħruf: vertigo

Disturbi fil-qalb

Mhux Komuni: problemi kardjo-respiratorji, bradikardija,

 

palpitazzjonijiet

 

Rari: angina pectoris, rata ta’ taħbit tal-qalb irregolari

 

Mhux Magħruf: arritmija, takikardija, pressjoni għolja, żjieda

 

fil-pressjoni, tnaqqis fil-pressjoni, taħbit tal-qalb mgħaġġel

Disturbi respiratorji, toraċiċi u

Mhux Komuni: qtugħ ta’ nifs, epistassi, uġigħ fil-ħalq u fil-

medjastinali

farinġi, uġigħ fil-farinġi u l-larinġi, irritazzjoni fil-griżmejn,

 

sindrome ta’ sogħla fil-parti ta’ fuq tal-passaġġ tan-nifs,

 

rinoreja, għatis

 

Rari: iperattività tal-bronki, konġestjoni fl-apparat respiratorju

 

ta’ fuq, konġestjoni fis-sinus, konġestjoni fl-imnieħer, sogħla,

 

imnieħer xott

 

Mhux Magħruf: ażżma

Disturbi gastro-intestinali

Komuni: disġewżja

 

Mhux Komuni: esofaġite, dijarea, dardir, rimettar, dispepsja,

 

uġigħ fin-naħa ta’ fuq taż-żaqq, skomdu fiż-żaqq, skomdu fl-

 

istonku, gass fl-istonku, purgar spiss, disturb gastro-intestinali,

 

ipoestesija fil-ħalq, paresteżija fil-ħalq, ħalq xott

Disturbi fil-fwied u fil-marrara

Mhux Magħruf: eżami tal-funzjoni tal-fwied mhux normali

Disturbi fil-ġilda u fit-tessuti ta’ taħt

Mhux Komuni: raxx, raxx makulo-papulari, ġilda tinħass

il-ġilda

miġbuda

 

Rari: urtikarja, alopeċja, ħakk mal-ġisem kollu

 

Mhux Magħruf: dermatite, ħmura

Disturbi muskolu-skeletriċi u tat-

Mhux Komuni: uġigħ fid-dahar, spażmi tal-muskoli, majalġja

tessut konnettiv

Mhux Magħruf: artralġja, uġigħ fl-estremitajiet

Disturbi fil-kliewi u fis-sistema

Mhux Komuni: uġigħ fil-kliewi

urinarja

Mhux Magħruf: pollakurja

Disturbi fis-sistema riproduttiva u

Mhux Komuni: funzjoni erettili mhux normali

fis-sider

 

Disturbi ġenerali u kondizzjonijiet

Mhux Komuni: uġigħ, skomdu fis-sider, għeja, tħossok mhux

ta’ mnejn jingħata

normali

 

Rari: uġigħ fis-sider, tħossok nervuż, astenja, irritabilità

 

Mhux Magħruf: edima periferali, telqa

Korriment, avvelenament u

Mhux Komuni: tħoss bħal żrara fl-għajn

komplikazzjonijiet ta’ xi proċedura

 

Deskrizzjoni ta’ avvenimenti avversi magħżula

Waqt provi kliniċi, disġewżja (togħma morra jew mhux tas-soltu fil-ħalq wara l-installazzjoni) kienet l-aktar reazzjoni avversa, mhux mixtieq, assoċjat ma’ l-użu ta’ AZOPT, irrapportat b’mod frekwenti. X’aktarx li hija kkawżata li l-qtar tal-għajnejn jgħaddi għan-nasofarinġi mill-kanal nasolakrimali.

Okklużjoni nasolakrimali jew għeluq bil-mod tal-kappell tal-għajn wara l-installazzjoni tista’ tgħin biex tnaqqas l-inċidenza ta’ dan l-effett (ara ukoll sezzjoni 4.2).

AZOPT huwa sulphonamide inibitur ta’ carbonic anhydrase b’assorbiment sistemiku. Effetti gastro- intestinali, fis-sistema nervuża, ematoloġiċi, fil-kliewi u fil-metaboliżmu, ġeneralment huma assoċjati ma’ inibituri sistemiċi ta’ carbonic anhydrase. L-istess tip ta’ reazzjonijiet avversi attribwiti lill- inibituri orali ta’ carbonic anhydrase jistgħu jseħħu meta jingħata lokalment.

Ma kienux osservati reazzjonijiet avversi mhux mistennija b’AZOPT meta dan intuża bħala kura miżjuda ma’ travoprost. Ir-reazzjonijiet avversi osservati bil-kura miżjuda kienu osservati b’kull waħda mis-sustanzi attivi separatament.

Popolazzjoni pedjatrika

Fi provi kliniċi żgħar ta’ tul qasir, kien osservat li madwar 12.5% tal-pazjenti pedjatriċi kellhom reazzjonijiet avversi, li l-maġġoranza tagħhom kienu reazzjonijiet lokali, mhux serji fl-għajn, bħal iperimija tal-konġuntiva, irritazzjoni fl-għajn, nixxija mill-għajn, u żieda fid-dmugħ (ara wkoll sezzjoni 5.1).

Rappurtar ta’ reazzjonijiet avversi suspettati

Huwa importanti li jiġu rrappurtati reazzjonijiet avversi suspettati wara l-awtorizzazzjoni tal-prodott mediċinali. Dan jippermetti monitoraġġ kontinwu tal-bilanċ bejn il-benefiċċju u r-riskju tal-prodott mediċinali. Il-professjonisti dwar il-kura tas-saħħa huma mitluba jirrappurtaw kwalunkwe reazzjoni avversa suspettata permezz tas-sistema ta’ rappurtar nazzjonali imniżżla f’Appendiċi V.

4.9Doza eċċessiva

L-ebda każ ta’ doza eċċessiva ma’ ġie rrappurtat.

Il-kura għandha tkun skont is-sintomi u ta’ sapport. Jista’ jkun hemm żbilanċ fl-elektroliti, aċidożi fid- demm, u possibbilment xi effetti mhux mixtieqa fuq is-sistema nervuża. Il-livelli ta’ l-elektroliti fid- demm (partikolarment il-potassium) u l-livelli tal-pH fid-demm għandhom jiġu ssorveljati.

5.PROPRJETAJIET FARMAKOLOĠIĊI

5.1Proprjetajiet farmakodinamiċi

Kategorija farmakoterapewtika: Prodotti li jintużaw għall-kura tal-glawkoma u mijotiċi, inibituri ta’ carbonic anhydrase, Kodiċi ATC: S01EC04

Mekkaniżmu ta’ azzjoni

Carbonic anhydrase (CA) huwa enżima li tinstab f’ħafna tessuti tal-ġisem, fosthom fl-għajnejn.

Carbonic anhydrase jikkatalizza r-reazzjoni riversibbli li tinvolvi l-idrazzjoni ta’ carbon dioxide u d-disidrazzjoni ta’ carbonic acid.

L-inibizzjoni ta’ carbonic anhydrase fil-proċċess ciljari tal-għajnejn inaqqas is-sekrezzjoni ta’ l-aqueous humour, billi jnaqqas il-produzzjoni tal-bicarbonate ions li jikkawza tnaqqis fit-trasport tas-sodium u tal-fluwidu. Dan iwassal għal tnaqqis tal-pressjoni fil-għajn (IOP) li huwa il-fattur ta’ riskju għoli fil-patoġenesi ta’ ħsara fl-optic nerv u fit-telf tal-vista tal-glawkoma. Brinzolamide, inibitur ta’ carbonic anhydrase II (CA-II), li huwa l-iżo-enżima prinċipali fl-għajn, b’ IC50 in-vitro ta’ 3.2 nM u Ki ta 0.13 nM kontra il-CA-II.

Effikaċja klinika u sigurtà

Kien studjat l-effett ta’ tnaqqis ta’ IOP ta’ Azopt bħala kura miżjuda ma’ l-analogu ta’ prostaglandin, travoprost. Wara prova ta’ 4 ġimgħat b’travoprost, pazjenti b’IOP ≥19 mmHg kienu randomised biex jirċievu kura addizzjonali bi brinzolamide jew timolol. Kien osservat tnaqqis addizzjonali fil-medja ta’ IOP ta’ matul il-ġurnata ta’ 3.2 sa 3.4 mmHg għall-grupp ta’ brinzolamide u ta’ 3.2 sa 4.2 mmHg għall-grupp ta’ timolol. Fil-gruppi ta’ brinzolamide/travoprost kien hemm inċidenza globali ogħla ta’ reazzjonijiet avversi mhux serji, fil-biċċa l-kbira relatati ma’ sinjali ta’ irritazzjoni lokali. L-avvenimenti kienu ħfief u ma’ affetwawx ir-rati globali ta’ twaqqif fl-istudji (ara wkoll sezzjoni 4.8).

Sar studju kliniku b’AZOPT fuq 32 pazjenti tfal ta’ inqas minn 6 snin li kienu qed isofru minn glawkoma jew pressjoni għolja fl-għajnejn. Xi wħud mill-pazjenti ma’ kienu fuq l-ebda terapija waqt li oħrajn kienu qed jieħdu xi prodott(i) mediċinali oħra biex titbaxxa l-pressjoni tal-għajnejn. Dawk li kienu qed jieħdu xi prodotti mediċinali oħra biex ibaxxu l-pressjoni fl-għajnejn, ma kellhomx għalfejn iwaqqfu l-prodott(i) mediċinali tagħhom sakemm inbdiet il-monoterapija b’AZOPT.

Fost dawk il-pazjenti li ma kienu fuq l-ebda terapija (10 pazjenti), l-effikaċja ta AZOPT kienet simili ta’ dik osservata iktar kmieni fl-adulti, b’medja ta’ tnaqqis tal-pressjoni fl-għajnejn mill-bażi li wassal sa 5 mmHg. Fost il-pazjenti li kienu qed jieħdu xi prodott(i) mediċinali biex titbaxxa l-pressjoni fl-għajnejn (22 pazjent), il-medja tat-tnaqqis tal-pressjoni fl-għajn żdidet kemmxejn mill-bażi, fil-grupp li ngħata AZOPT.

5.2Tagħrif farmakokinetiku

Wara li jingħata b’mod topiku fl-għajn, brinzolamide jiġi asorbit fiċ-ċirkolazzjoni sistemika. Minħabba l-affinita għolja li għandu għal CA-II, brinzolamide jiġi distribwit estensivament fiċ-ċelluli ħomor tad-demm (RBCs) u għandu half-life twila fid-demm (medja ta’ bejn wieħed u ieħor

24 gimgħa). Fil-bnedmin, il-prodott li jiħroġ wara l-metaboliżmu huwa N-desethylbrinzolamide, li

wkoll jingħaqad ma CA u jakkumula fir-RBCs. Dan il-prodott tal-metaboliżmu jingħaqad prinċipalment ma’ CA-I fil-preżenza ta’ brinzolamide. Il-konċentrazzjoni ta’ brinzolamide u ta’ N- desethylbrinzolamide fil-plażma hija baxxa ħafna u ġeneralment tkun inqas mill-ammont li jista jiġi kwantifikat b'analiżi (<7.5 ng/ml).

Ma’ tantx jeħel mal-proteini tal-plażma (bejn wieħed u ieħor 60%). Il-biċċa l-kbira ta’ brinzolamide, tiġi eliminata mill-ġisem mill-kliewi (bejn wieħed u ieħor 60%). Madwar 20% tad-doża toħrog fl- awrina bħala prodott tal-metaboliżmu. Il-komponenti prinċipali fl-awrina huma brinzolamide u N-desethylbrinzolamide, bi traċċi (<1%) ta’ N-desmethoxypropyl u O-desmethyl bħala prodotti tal-metaboliżmu.

Fi studju farmakokinetiku, li sar, numru ta’ volontiera b’saħħithom ġew mogħtija mil-ħalq kapsuli ta’ 1 mg brinzolamide darbtejn kuljum għal 32 gimgħa u l-attivita tal-RBC CA kienet imkejjla biex jiġi determinat l-ammont ta’ inibizzjoni tal-CA sistemiku.

Kien hemm saturazzjoni b’brinzolamide tal-RBC CA-II fi żmien erba’ ġimgħat (b’konċentrazzjoni fir-RBCs ta’ bejn wieħed u ieħor 20 µM). N-desethylbrinzolamide akkumula fir-RBCs wara 20-28 gimgħa u laħaq konċentrazzjonijiet fi stat fiss ta’ 6-30 µM . L-inibizzjoni totali tal-attivita tar-RBC CA fl-istat fiss kien ta’ bejn wieħed u ieħor 70-75%.

Persuni li jbgħatu minn indeboliment moderat fil-kliewi (tneħħija tal-krejatinina ta’ 30-60 ml/minuta) ġew mogħtija 1 mg ta’ brinzolamide mill-ħalq darbtejn kuljum għall-54 ġimgħa. Il-konċentrazzjoni ta’ brinzolamide fir-RBCs varjat minn 20 sa 40 µM sar-raba’ ġimgħa tal-kura. Fi stat fiss, il- konċentrazzjonijiet ta’ brinzolamide u tal-prodott tal-metaboliżmu tiegħu varjaw minn 22.0 sa 46.1 u 17.1 sa 88.6 µM rispettivament.

Il-konċentrazzjoni ta’ N-desethylbrinzolamide fir-RBCs żdiedet u l-attivita totali tal-RBS CA naqset minħabba t-tnaqqis fit-tneħħija tal-krejatinina, iżda il-konċentrazzjoni ta’ brinzolamide fir-rBCs u l-attivita tal-CA-II baqgħu l-istess. F’persuni b’indeboliment serju fil-kliewi, l-inibizzjoni tal-attivita totali tal-CA kienet akbar għalkemm kienet inqas minn 90% fl-istat fiss.

Fi studju dwar l-użu topiku fl-għajnejn, fl-istat fiss, il-konċentrazzjoni ta’ brinzolamide fir-RBCs kienet simili ta’ dak li deher fl-istudju fejn ingħata mil-ħalq, iżda l-livelli ta’ N-desethylbrinzolamide kienu aktar baxxi. L-attivita ta’ carbonic anhydrase bejn wieħed u ieħor kienet ta’ 40-70% tal-livelli ta’ qabel id-doża.

5.3Tagħrif ta’ qabel l-użu kliniku dwar is-sigurtà

Tagħrif mhux kliniku, magħmul fuq studji konvenzjonali ta’ sigurtà farmakoloġika, effett tossiku minn dożi ripetuti, effett tossiku fuq il-ġeni u riskju ta’ kanċer, ma juri l-ebda periklu speċjali għall- bnedmin.

Studji dwar l-effett tossiku fuq l-iżvilupp fil-fniek b’dożi ta’ 6 mg/kg/ġurnata ta’ brinzolamide mogħtija mill-ħalq (125 darba iktar mid-doża irrakomandat fl-għajnejn tal-bnedmin) ma’ wrew l-ebda effett fuq l-iżvilupp tal-fetu minkejja l-fatt li kien hemm tossiċita materna sinifikativa. Studji simili fil-firien urew li kien hemm tnaqqis żgħir fl-ossifikazzjoni tal-għadam tar-ras u ta’ l-isternebrae tal- fetu, f’bhejjem li ngħataw dożi ta’ 18 mg/kg/ġurnata ta’ brinzolamide (375 darba akbar mid-doża rakkomandata għal użu fl-għajnejn tal-bnedmin) iżda dawn l-effetti ma deherux meta ngħataw doża ta’ 6 mg/kg/ġurnata. Dawn deheru f’dożi li jikawżaw aċidożi metabolika bi tnaqqis fiż-żjieda tal-piż tal-ġisem ta’ dawn il-bhejjem u tnaqqis fil-piż tal-fetu. Kien hemm tnaqqis fil-piż tal-fetu, li kien relatat mad-doża, fil-ġriewi ta’ annimali li kienu qed jingħataw doża ta’ brinzolamide mill-ħalq. Dan it-tnaqqis kien ivarja bejn tnaqqis żgħir (bejn 5-6%) b’doża ta’ 2 mg/kg/ġurnata sa kważi 14% b’doża ta 18 mg/kg/ġurnata. Waqt it-treddigħ, il-livell ta’ l-ebda effett avvers fil-wild kien ta’

5 mg/kg/kuljum.

6.TAGĦRIF FARMAĊEWTIKU

6.1Lista ta’ eċċipjenti

Benzalkonium chloride,

Mannitol (E421),

Carbomer 974p,

Tyloxapol,

Edetate disodium,

Sodium chloride,

Hydochloric acid/sodium hydroxide (biex jikkontrollaw il-pH),

Ilma pur.

6.2Inkompatibbiltajiet

Mhux applikabbli.

6.3Żmien kemm idum tajjeb il-prodott mediċinali

Sentejn.

4 ġimgħat wara li jinfetaħ għall-ewwel darba.

6.4Prekawzjonijiet speċjali għall-ħażna

Dan il-prodott mediċinali m’għandux bżonn kondizzjonijiet speċjali għall-ħażna.

6.5In-natura tal-kontenitur u ta’ dak li hemm ġo fih

Fliexken opaki magħmula mill-polietilin ta’ densita baxxa ta’ volum ta’ 5 u 10 ml b’tapp tal-kamin magħmul minn polipropalin (bil-qattara).

Il-prodott jiġi f’dawn il-pakketti: kaxxa li fiha flixkun x 5 ml, 3 fliexken x 5 ml u flixkun x 10 ml. Jista’ jkun li mhux il-pakketti tad-daqsijiet kollha jkunu fis-suq.

6.6Prekawzjonijiet speċjali li għandhom jittieħdu meta jintrema

L-ebda ħtiġijiet speċjali.

7.DETENTUR TAL-AWTORIZZAZZJONI GĦAT-TQEGĦID FIS-SUQ

Novartis Europharm Limited

Frimley Business Park

Camberley GU16 7SR

Ir-Renju Unit

8.NUMRU(I) TAL-AWTORIZZAZZJONI GĦAT-TQEGĦID FIS-SUQ

EU/1/00/129/001-3.

9.DATA TAL-EWWEL AWTORIZZAZZJONI/TIĠDID TAL-AWTORIZZAZZJONI

Data tal-ewwl awtorizzazzjoni: 9 ta’ Marzu 2000

Data tal-aħħar tiġdid: 9 ta’ Marzu 2005

10.DATA TA’ REVIŻJONI TAT-TEST

Informazzjoni dettaljata dwar dan il-prodott mediċinali tinsab fuq is-sit elettroniku tal-Aġenzija Ewropea għall-Mediċini http://www.ema.europa.eu

Kummenti

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Għajnuna
  • Get it on Google Play
  • Dwar
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    Drogi ta’ preskrizzjoni elenkati