Slovak
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Cetrotide (cetrorelix) – Súhrn charakteristických vlastností lieku - H01CC02

Updated on site: 05-Oct-2017

Názov liekuCetrotide
Kód ATC klasifikácieH01CC02
Látkacetrorelix
VýrobcaMerck Serono Europe Ltd.

1.NÁZOV LIEKU

Cetrotide 0,25 mg prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok

2.KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá injekčná liekovka obsahuje 0,25 mg cetrorelixu (vo forme acetátu).

Po rekonštitúcii priloženým rozpúšťadlom obsahuje každý ml roztoku 0,25 mg cetrorelixu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3.LIEKOVÁ FORMA

Prášok a rozpúšťadlo na injekčný roztok.

Vzhľad prášku: biely lyofilizát

Vzhľad rozpúšťadla: číry a bezfarebný roztok

pH rekonštituovaného roztoku je 4,0-6,0.

4.KLINICKÉ ÚDAJE

4.1Terapeutické indikácie

Prevencia predčasnej ovulácie u pacientok podrobujúcich sa kontrolovanej ovariálnej stimulácii s následným odberom vajíčka a metódami asistovanej reprodukcie.

V klinických štúdiách sa Cetrotide používal s ľudským menopauzálnym gonadotropínom (hMG), pričom obmedzené skúsenosti s rekombinantným folikuly stimulujúcim hormónom (FSH) poukázali na podobnú účinnosť.

4.2Dávkovanie a spôsob podávania

Cetrotide môže predpisovať iba odborný lekár so skúsenosťami v tejto oblasti.

Dávkovanie

Prvá aplikácia Cetrotidu sa má vykonať pod dohľadom lekára a za podmienok, pri ktorých je okamžite dostupná liečba možných alergických/pseudoalergických reakcií (vrátane život ohrozujúcej anafylaxie). Nasledujúce injekcie si pacientka môže podávať sama, ak bola poučená o známkach

a symptómoch, ktoré môžu indikovať precitlivenosť, o dôsledkoch takejto reakcie a nutnosti okamžitého lekárskeho zásahu.

Obsah 1 injekčnej liekovky (0,25 mg cetrorelixu) sa podáva 1x denne, buď ráno alebo večer,

v 24 hodinových intervaloch. Po prvom podaní sa odporúča, aby pacientka zostala pod lekárskym dohľadom 30 minút, aby sa zaručilo, že nedošlo k žiadnej alergickej/pseudoalergickej reakcii na injekciu.

Starší ľudia

V prípade lieku Cetrotide neexistuje žiadna relevantná indikácia na jeho použitie u staršej populácie.

Pediatrická populácia

Použitie Cetrotide sa netýka pediatrickej populácie.

Spôsob podávania

Cetrotide je na subkutánne podávanie do dolnej brušnej steny.

Reakcie v mieste podania injekcie možno minimalizovať striedaním miesta vpichu, čím sa oneskorí podanie injekcie do toho istého miesta, a pomalým podávaním lieku na uľahčenie jeho postupného vstrebávania.

Podanie ráno: Liečba Cetrotidom sa má začať na 5. alebo 6. deň ovariálnej stimulácie (približne 96 až 120 hodín po začatí ovariálnej stimulácie) urinárnymi alebo rekombinantnými gonadotropínmi, a má sa v nej pokračovať počas celého obdobia liečby gonadotropínmi, vrátane dňa indukcie ovulácie.

Podanie večer: Liečba Cetrotidom sa má začať na 5. deň ovariálnej stimulácie (približne 96 až

108 hodín po začatí ovariálnej stimulácie) urinárnymi alebo rekombinantnými gonadotropínmi, a má sa v nej pokračovať počas celého obdobia liečby gonadotropínmi do večera pred dňom indukcie ovulácie.

Pokyny na rekonštitúciu lieku pred podaním, pozri časť 6.6.

4.3Kontraindikácie

Cetrorelix sa nemá používať v prípade výskytu niektorého z nižšie uvedených stavov:

Precitlivenosť na liečivo alebo iné štrukturálne analógy hormónu uvoľňujúceho gonadotropín (GnRH), exogénne peptidové hormóny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Počas gravidity a laktácie.

Pacientky so závažnou poruchou funkcie obličiek.

4.4Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Alergické stavy

Po podaní prvej dávky boli hlásené prípady alergických/pseudoalergických reakcií vrátane život ohrozujúcej anafylaxie (pozri časť 4.8).

Osobitná pozornosť je potrebná u žien so známkami a symptómami aktívnych alergických stavov alebo so známou anamnézou alergickej predispozície. Liečba Cetrotidom sa neodporúča u žien so závažnými alergickými stavmi.

Ovariálny hyperstimulačný syndróm (OHSS)

V priebehu ovariálnej stimulácie alebo po nej sa môže vyskytnúť ovariálny hyperstimulačný syndróm. Tento prípad sa má považovať za prirodzené riziko stimulačnej procedúry gonadotropínmi.

Ovariálny hyperstimulačný syndróm sa má liečiť symptomaticky, napr. pokojom na lôžku, intravenóznou aplikáciou elektrolytov/koloidov a liečbou heparínom.

Podporu luteálnej fázy je potrebné vykonať vsúlade s praxou príslušného pracoviska asistovanej reprodukcie.

Opakovaná ovariálna stimulácia

S podávaním cetrorelixu pri opakovanej ovariálnej stimulácii sú doposiaľ iba obmedzené skúsenosti. Preto sa cetrorelix v opakovaných cykloch môže používať iba po dôkladnom zvážení pomeru rizika/prínosu.

Vrodené anomálie

Výskyt vrodených anomálií po použití techník asistovanej reprodukcie (ART) s antagonistami GnRH alebo bez nich môže byť mierne vyšší než po spontánnom otehotnení, aj keď nie je známe, či to súvisí s faktormi vyplývajúcimi z neplodnosti daného páru alebo s postupmi ART. Obmedzené údaje

z ďalších sledovaných klinických štúdií u 316 novorodencov žien, ktorým sa podával cetrorelix na liečbu neplodnosti, naznačujú, že cetrorelix nezvyšuje riziko vrodených porúch u detí.

Porucha funkcie pečene

Cetrorelix sa neskúmal u pacientov s poruchou funkcie pečene, a preto pri používaní je nutná opatrnosť.

Porucha funkcie obličiek

Cetrorelix sa neskúmal u pacientov s poruchou funkcie obličiek, a preto pri používaní je nutná opatrnosť.

Cetrorelix je kontraindikovaný u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (pozri časť 4.3).

4.5Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne formálne štúdie liekových interakcií s cetrorelixom. In vitro výskumy ukázali, že interakcie s liekmi, ktoré sa metabolizujú cytochrómom P450 alebo glukuronidáciou alebo nejakým iným typom konjugácie nie sú pravdepodobné. Možnosť interakcie s gonadotropínmi alebo liekmi, ktoré môžu vyvolať uvoľnenie hista mínu u vnímavých jedincov, sa však nedá úplne vylúčiť.

4.6Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita a laktácia

Cetrotide nie je určený na používanie v gravidite a laktácii (pozri časť 4.3).

Fertilita

Štúdie na zvieratách dokumentujú, že cetrorelix v závislosti od dávky ovplyvňuje fertilitu, celkovú reprodukčnú schopnosť a graviditu. Pri podávaní lieku počas senzitívnej fázy gestácie sa nepozorovali žiadne teratogénne účinky.

4.7Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Cetrotide nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá aobsluhovať stroje.

4.8Nežiaduce účinky

Súhrn bezpečnostného profilu

Najčastejšie hlásenými nežiaducimi účinkami sú lokálne reakcie v mieste podania injekcie, ako napríklad erytém, opuch a pruritus, ktoré majú zvyčajne prechodnú povahu a miernu intenzitu. V klinických štúdiách boli tieto nežiaduce účinky po viacnásobnom injekčnom podaní Cetrotidu

0,25 mg pozorované s frekvenciou 9,4 %.

Často sa hlásil mierny až stredne závažný ovariálny hyperstimulačný syndróm (OHSS) (WHO stupeň I alebo II), ktorý sa má považovať za vlastné riziko procesu stimulácie. Naopak, výskyt závažného OHSS je menej častý.

Menej často sa hlásili prípady reakcií precitlivenosti vrátane pseudoalergických/anafylaktoidných reakcií.

Zoznam nežiaducich reakcií

Nižšie uvedené nežiaduce reakcie sú podľa frekvencie ich výskytu roztriedené do týchto kategórií: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé

(≥ 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000).

Poruchy imunitného systému

Menej časté: systémové alergické/pseudoalergické reakcie vrátane život ohrozujúcej anafylaxie

Poruchy nervového systému

Menej časté: bolesť hlavy

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Menej časté:

nauzea

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Časté:

Môže sa vyskytnúť mierny až stredne závažný ovariálny hyperstimulačný syndróm

 

(WHO stupeň I alebo II), ktorý predstavuje vlastné riziko procesu stimulácie (pozri

 

časť 4.4).

Menej časté:

závažný ovariálny hyperstimulačný syndróm (WHO stupeň III)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Časté:Hlásili sa lokálne reakcie v mieste podania injekcie (napr. erytém, opuch a pruritus).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9Predávkovanie

U ľudí môže viest' predávkovanie k predĺženému účinku, nie je však pravdepodobná súvislosť s akútnymi toxickými účinkami.

Po intraperitoneálnej aplikácii cetrorelixu v dávkach vyšších ako je 200-násobok farmakologicky účinnej dávky aplikovanej subkutánne sa v štúdiách akútnej toxicity na hlodavcoch pozorovali symptómy nešpecifickej toxicity.

5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antagonista hormónov uvoľňujúcich gonadotropín, ATC kód: H01CC02

Mechanizmus účinku

Cetrorelix je antagonista hormónu uvoľňujúceho luteinizačný hormón (LHRH). LHRH sa viaže na membránové receptory buniek hypofýzy. Cetrorelix je v kompetitívnom vzťahu s endogénnymi

LHRH o väzbu na tieto receptory. V dôsledku tohto mechanizmu účinku cetrorelix kontroluje sekréciu gonadotropínov (LH a FSH).

Cetrorelix v závislosti od dávky inhibuje sekréciu LH a FSH z hypofýzy. Nástup supresie je prakticky okamžitý, bez iniciálneho stimulačného efektu a udržiava sa pretrvávajúcou liečbou.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

U žien cetrorelix oddiaľuje nárast LH a následne ovuláciu. U pacientok podstupujúcich ovariálnu stimuláciu závisí dĺžka trvania účinku cetrorelixu od dávky. Pri dávke 0,25 mg v jednej injekcii sa účinok cetrorelixu udrží pri opakovanom podávaní každých 24 hodín.

U zvierat aj u ľudí boli antagonistické hormonálne účinky cetrorelixu po ukončení liečby úplne reverzibilné.

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Absolútna biologická dostupnosť cetrorelixu po subkutánnom podaní je asi 85 %.

Distribúcia

Distribučný objem (Vd) je 1,1 l x kg-1.

Eliminácia

Úplný plazmatický klírens a renálny klírens je 1,2 ml x min-1 x kg–1 resp. 0,1 ml x min-1 x kg-1.

Priemerný terminálny polčas po intravenóznom a subkutánnom podaní je približne 12, resp. 30 hodín, čo poukazuje na vplyv absorpčných procesov v mieste podania injekcie.

Linearita

Subkutánne podanie jednorazovej dávky (0,25 mg až 3,0 mg cetrorelixu), ako aj denné podávanie v priebehu 14 dní, vykazujú lineárnu kinetiku.

5.3Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

V štúdiách akútnej, subakútnej a chronickej toxicity na potkanoch a psoch neboli po subkutánnom podaní cetrorelixu pozorované žiadne príznaky orgánovej toxicity. Po intravenóznom, intrarteriálnom a paravenóznom podaní cetrorelixu psom, v dávkach jasne prekračujúcich dávky predpokladané pri klinickom použití u človeka neboli zaznamenané známky s liekom súvisiacej lokálnej iritácie alebo inkompatibility.

Cetrorelix nevykazoval žiaden mutagénny alebo klastogénny potenciál v testoch génových a chromozómových mutácií.

6.FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1Zoznam pomocných látok

Prášok:

Manitol

Rozpúšťadlo:

Voda na injekciu

6.2Inkompatibility

Tento liek sa nesmie miešať s inými liekmi okrem tých, ktoré sú uvedené včasti 6.6.

6.3Čas použiteľnosti

2 roky.

Roztok sa má použiť okamžite po príprave.

6.4Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Uchovávajte injekčnú liekovku/injekčné liekovky vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

6.5Druh obalu a obsah balenia

Prášok: 2 ml injekčné liekovky (sklo typ I) so zátkou (brómbutylová guma) a hliníkovým odklápacím viečkom.

1 injekčná liekovka obsahuje 0,25 mg cetrorelixu.

Rozpúšťadlo: naplnená injekčná striekačka (sklo typ I) s piestovou zátkou (silikonizovaná brómbutylová guma) a s krytom špičky (polypropylénová a styrén-butadiénová guma).

1 naplnená injekčná striekačka obsahuje 1 ml vody na injekciu.

Ku každej injekčnej liekovke balenie ďalej obsahuje:

1 injekčnú ihlu (veľkosť 20 G),

1 subkutánnu injekčnú ihlu (veľkosť 27 G),

2 alkoholové tampóny.

Veľkosti balenia: 1 injekčná liekovka a 1 naplnená injekčná striekačka alebo 7 injekčných liekoviek a 7 naplnených injekčných striekačiek.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Cetrotide je potrebné rozpustiť iba priloženým rozpúšťadlom, jemným krúživým pohybom. Usilujte sa vyhnúť intenzívnemu pretrepávaniu, aby ste zabránili tvorbe bubliniek.

Rekonštituovaný roztok je bez častíc a číry. Nepoužívajte ak roztok obsahuje častice alebo ak roztok nie je číry.

Vytiahnite celý obsah injekčnej liekovky. Tým zabezpečíte, že pacientka dostane dávku sobsahom najmenej 0,23 mg cetrorelixu.

Roztok sa má použiť okamžite po nariedení.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7.DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Merck Serono Europe Limited

56 Marsh Wall

London E14 9TP

Veľká Británia

8.REGISTRAČNÉ ČÍSLO (ČÍSLA)

EU/1/99/100/001

EU/1/99/100/002

9.DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 13. apríl 1999

Dátum prvého predĺženia registrácie: 15. apríl 2004

Dátum posledného predĺženia registrácie: 13. apríl 2009

10.DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na internetovej stránke Európskej agentúry pre lieky http://www.ema.europa.eu.

Príspevky

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoc
  • Get it on Google Play
  • O nás
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    zoznam liekov na lekársky predpis